[发明专利]一种氯雷他定泡腾片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种氯雷他定泡腾片及其制备方法。

背景技术

氯雷他定属于一个长效的三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺引起的过敏症状，对中枢神经系统H1受体亲和力低且不易通过血-脑屏障，无中枢抑制作用，几无抗胆碱作用，对胃酸分泌和心脏功能无影响。氯雷他定临床上用于治疗过敏性鼻炎及急慢性荨麻疹和其它过敏性皮肤病，具有起效快、疗效高、用药次数少、安全性和患者耐受性好的特点。

目前，供临床上使用的有氯雷他定片剂、胶囊剂、颗粒剂、糖浆剂等。因氯雷他定水溶性很差，且在碱、热条件下都不稳定，所以目前没有效果较好的氯雷他定冲剂，对于服用片剂、胶囊等存在困难等特殊人群，亟待开发一种适宜的氯雷他定剂型。

泡腾片是一种新的药物剂型，利用有机酸和碱式碳酸盐反应做泡腾崩解剂，置入水中，即刻发生泡腾反应，生成并释放大量的二氧化碳气体，使崩解后的溶液呈酸性，便于氯雷他定活性成分的溶出。

现有技术中还未有氯雷他定泡腾片的生产方法。

发明内容

本发明要解决的技术问题为：现有技术没有氯雷他定泡腾片的生产方法。

本发明解决技术问题的技术方案为：提供一种氯雷他定泡腾片及其生产方法。

本发明的氯雷他定泡腾片，包括以下组分：按重量份数计，氯雷他定40-60份，糊化淀粉10-20份，糊精5-10份，蔗糖10-20份，聚乙烯醇5-10份，壳聚糖5-10份，魔芋胶1-2份，十二烷基硫酸钠30-40份，透明质酸钠10-20份，苹果酸10-15份，酒石酸10-15份，碳酸钠或碳酸氢钠5-10份。

优选的，本发明的氯雷他定泡腾片，包括以下组分：按重量份数计，氯雷他定50份，糊化淀粉15份，糊精10份，蔗糖10份，聚乙烯醇10份，壳聚糖10份，魔芋胶2份，十二烷基硫酸钠30份，透明质酸钠10份，苹果酸15份，酒石酸15份，碳酸钠或碳酸氢钠5份。

本发明还提供了一种氯雷他定泡腾片的制备方法，包括以下步骤：

a、制备碱性颗粒

取氯雷他定20-30份，加30-50份乙醇，加热至130-150℃溶解；再取5-10份蔗糖、糊化淀粉5-10份，糊精5-10份，聚乙烯醇5-10份，魔芋胶1-2份加入溶解后的溶液中，高速搅拌5-10min，再加入碳酸钠或碳酸氢钠5-10份，高速搅拌1-2min，制成软材；将软材用颗粒机制成20目或18目的颗粒，干燥后得到碱性颗粒；

b、制备酸性颗粒

取氯雷他定20-30份，加30-50份乙醇，加热至130-150℃溶解；再取5-10份蔗糖、糊化淀粉5-10份、壳聚糖5-10份加入溶解后的溶液中，高速搅拌5-10min，再加入苹果酸10-15份，酒石酸10-15份，高速搅拌1-2min，制成软材；将软材用颗粒机制成20目或18目的颗粒，干燥后得到酸性颗粒；

c、混合制备泡腾片

将十二烷基硫酸钠30-40份、透明质酸钠10-20份混合均匀后，加入步骤a、b得到的碱性颗粒、酸性颗粒，加入20-30％的乙醇，混合10-15min，出料，干燥后得到泡腾片。

其中，上述氯雷他定泡腾片的制备方法中，步骤a、b中所述的高速搅拌时搅拌速度为400-500r/min。

其中，上述氯雷他定泡腾片的制备方法中，步骤a、b中所述的高速搅拌时保持温度80-100℃。

其中，上述氯雷他定泡腾片的制备方法中，所述的各原料粒径为≤80目。

其中，上述氯雷他定泡腾片的制备方法中，步骤a中所述的干燥时温度为50-60℃，干燥时间1-2h。

其中，上述氯雷他定泡腾片的制备方法中，步骤b中所述的干燥是指60-65℃干燥1-2h后，升温至70-75℃干燥2-3h。

本发明的有益效果为：本发明提供了一种氯雷他定泡腾片及其制备方法，以苹果酸、酒石酸为酸源，碳酸钠或碳酸氢钠为碱源，通过合适的控制酸碱比例，使该泡腾片的崩解效率提高，崩解后氯雷他定在1-2min内溶出，既解决了氯雷他定不溶于水的问题，同时崩解后的溶液pH呈酸性，有利于氯雷他定的溶解和吸收。本发明方法制备的氯雷他定泡腾片溶解性好、崩解率高，药效好，同时又为氯雷他定提供了一种新的剂型，具有重要的意义。

具体实施方式