[发明专利]一种灯盏花素渗透泵控释片及其制备方法

说明书

本发明公开了一种灯盏花素渗透泵控释片，包括片芯和半透膜，片芯和半透膜的重量比为100：3‑15；所述片芯的组分按重量份包括：灯盏花素40‑150份，渗透剂10‑100份，粘合剂2.5‑20份，增溶剂2.5‑30份，助混悬剂5‑20份，填充剂0‑50份，润滑剂0‑5份；所述半透膜的组分按重量份包括：高分子材料3‑40份，致孔剂0.01‑3份，增塑剂0‑3份。本发明还公开了上述灯盏花素渗透泵控释片的制备方法。

技术领域

本发明涉及药品技术领域，尤其涉及一种灯盏花素渗透泵控释片及其制备方法。

背景技术

灯盏花素(Brevescapine)是从菊科植物短葶飞蓬(Erigeron Breviscapus(Vant.)Hand.-Mazz.)中提取出来的黄酮类有效成分，其活血化疲的主要有效成分是灯盏乙素(scutellarin，其含量占灯盏花素总量的95％以上)，其化学名称为4′，5，6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷，灯盏花素还含有少量的灯盏甲素。经药理研究证明，灯盏花素具有抗血小板凝聚、抗凝血和抑制血栓形成；改善血液流变性、改善微循环等作用；扩张脑血管、降低脑血管阻力及增加脑部血流速度、血流量；抑制PKC过度缴活或位移缴活；抗心肌缺血；提高机体耐缺氧能力。因此，灯盏花素在临床上被广泛用于治疗中风病，冠心病，心绞痛等心脑血管疾病；脑血栓、脑梗塞以及类型未定的中风后瘫痪等症。

灯盏花素水溶性差，水中溶解度仅为0.16mg/ml；脂溶性差，pH4.2的PBS中logP为-2.56，Beagle犬口服绝对生物利用度仅为(0.40±19)％，而家犬静注消除半衰期短，为(52±29)min；而市售普通制剂绝对生物利用度低(16.2％)、生物半衰期较短(2h左右)，临床上需大剂量多次给药，患者极易漏服，造成血药浓度大幅度波动，影响治疗效果；其理化性质和体内行为限制了其临床应用。目前上市的有普通片剂、颗粒剂、注射剂、注射粉针剂等，因此需要提供一种新的灯盏花素制剂，提高其口服生物利用度或延长其体内半衰期。

发明内容

基于背景技术存在的技术问题，本发明提出了一种灯盏花素渗透泵控释片及其制备方法，本发明药速度稳定，保证了灯盏花素渗透泵控释片在胃肠道环境中以基本恒定的速率释放，从而降低胃肠道的刺激性和药物快速释放引起的副作用，还可减少服药次数，防止漏服，增加患者服药的顺应性，且本发明具有良好的生物利用度和较长体内半衰期。

本发明提出的一种灯盏花素渗透泵控释片，包括片芯和半透膜，片芯和半透膜的重量比为100：3-15；

所述片芯的组分按重量份包括：灯盏花素40-150份，渗透剂10-100份，粘合剂2.5-20份，增溶剂2.5-30份，助混悬剂5-20份，填充剂0-50份，润滑剂0-5份；

所述半透膜的组分按重量份包括：高分子材料3-40份，致孔剂0.01-3份，增塑剂0-3份。

上述半透膜包裹在片芯外，在半透膜的上面和下面的中部各有一个小孔，不规定孔大小，根据具体操作确定其大小。

优选地，渗透剂为甘露醇、氯化钠、葡萄糖、乳糖、蔗糖中的至少一种。

优选地，渗透剂为氯化钠。

优选地，粘合剂为聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、甲基纤维素中的至少一种。

优选地，粘合剂为聚维酮。

优选地，增溶剂为固体碱或/和表面活性剂。

优选地，增溶剂为固体碱和表面活性剂，其中，固体碱与表面活性剂的重量比为1：1-5。

优选地，固体碱为食用固体碱或药用固体碱。

优选地，固体碱为碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾中的至少一种。

优选地，表面活性剂为固体口服制剂用的表面活性剂。