[发明专利]三氮唑类化合物及其合成方法和应用有效
| 申请号： | 201710389654.1 | 申请日： | 2017-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN108929281B | 公开（公告）日： | 2021-12-24 |
| 发明（设计）人： | 章涵堃;卢伟强;刘明耀;杨俊杰;于薇薇;胡龙龙;张昕沛;刘文娟;林仙花 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;上海邦耀生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/04 | 分类号： | C07D249/04;C07D409/04;C07D405/04;C07D405/06;A61K31/4192;A61P37/04;A61P37/06;A61P37/08;A61P29/00;A61P19/08;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 三氮唑类 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
1.三氮唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其结构如式(I)所示：
其中：
n＝0-6个CH2；
X选自下列基团中的一个：CH2；O；
选自下列基团中的任意一个：苯基、
Y选自下列基团中的一个或多个：卤素、三氟甲基；
选自苯基；
R1选自下列基团中的任意一个：氢、C1-6烷基、C3-6环烷基、三氟甲基、苯基、炔基；
R2和R3为分别选自：甲基；或R2、R3连接起来构成环丙基；
R4选自-COOH。
2.三氮唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其结构如式(II)所示：
其中：
m＝0-6个CH2；
F选自下列基团中的一个：CH2；O；
选自苯基；
H选择下列基团中的一个或多个：卤素、三氟甲基；
选自苯基；
R5选自下列基团中的任意一个：氢；C1-6烷基；C3-8环烷基；三氟甲基；苯基；
R6和R7为分别选自：C1-6烷基或R6、R7连接起来构成3至6元碳环；
R8选自-COOH。
3.一种如权利要求1或2所述的三氮唑类化合物或药学上可接受的盐，其特征在于，其包括：
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-氟苄基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-氟苄基)-4-三氟甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(4-氟苄基)-4-三氟甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)环丙基)苯甲酸
4-(1-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-(三氟甲基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(3-(三氟甲基)苄基)-4-(三氟甲基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-氟苯乙基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-三氟甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(4-氟苯乙基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)环丙基)苯甲酸
4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-乙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-乙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-苯基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-苯基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-乙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-苯基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-正丙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-4-正丙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-氟苯乙基)-4-三氟甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙基)-4-三氟甲基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-正丙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-异丙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-环丙基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-环丁基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-溴-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-苯基-1-(2-(4-(三氟甲基)苯氧基)乙基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
4-(1-(4-苯基-1-(2-(4-(三氟甲基)苯氧基)乙基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)环丙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(环己基甲基)-4苯基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙基)-4-苯基-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-苯基-1–((四氢-2H-吡喃-4-基)甲基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(4-(三氟甲基)苄基)-4-(4-氟苯基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-(丙-1-烯-1-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-(噻吩-3-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1氢-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-(呋喃-3-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-环己基-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
4–((1S)-1-(4-(环戊-2-烯-1-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-(3,6-二氢-2H-吡喃-4-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-5-甲酰胺基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(4-(丙-1-炔-1-基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-5-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(5-(三氟甲基)-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(1-(2-(4-氟苯氧基)乙基)-5-丙基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(5-环丙基-1-(4-(三氟甲基)苄基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氨基)乙基)苯甲酸
(S)-4-(1-(5-苯基-1-(2-(3-(三氟甲基)苯氧基)乙基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氨基)乙基)苯甲酸。
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