[发明专利]1-吡啶-6-甲氧基-9-甲基苄-β-咔啉及其合成和应用有效
| 申请号： | 201710384944.7 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN107141285B | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 彭艳;陈胜;龙靖娴;张国海;朱艳宏;杨阳 | 申请（专利权）人： | 广西师范大学 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/444;A61P13/12 |
| 代理公司： | 11340 北京天奇智新知识产权代理有限公司 | 代理人： | 谢正星<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 541004 广西壮*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 咔啉 化合物 及其 合成 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐：
2.根据权利要求1所述化合物的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：将氢化钠溶于极性溶剂中，然后加入1-吡啶-6-甲氧基-β-咔啉和3-甲基苄基溴，于常温或加热条件下一锅反应，即得所述式I的化合物；
所述极性溶剂为N，N-二甲基甲酰胺，所述反应温度为20～40℃；
所述合成方法还包括分离和纯化步骤，所述分离和纯化为将一锅反应所得产物用乙酸乙酯或氯仿萃取，收集有机相，减压旋蒸除去溶剂，然后采用硅胶柱层析或高效液相色谱法的方式进行纯化；
所述硅胶柱层析采用石油醚和乙酸乙酯组成的洗脱剂进行洗脱层析，所述石油醚和乙酸乙酯的体积比为1000：50～100；
所述高效液相色谱法为：用60％的甲醇水溶液和三氟乙酸组成的流动相进行梯度洗脱，所述60％的甲醇水溶液和三氟乙酸的体积比为1000：1～3。
3.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备抗肾纤维化药物和/或抗慢性肾病药物中的应用。
4.一种药物组合物，其特征在于，包括治疗有效量的权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的辅料。
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