[发明专利]一种清开灵包衣微丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药制剂及其制备方法，具体涉及一种清开灵包衣微丸及其制备方法。

背景技术

清开灵是由《温病条辨》中名方“安宫牛黄丸”衍变而成的纯中药复方制剂，处方由胆酸、猪去氧胆酸、黄芩苷、珍珠母、水牛角、板蓝根、栀子、金银花八味药组成，具有清热解毒、清营凉血、泻火除烦、化痰通络、镇惊安神、醒神开窍之功效。组方中包含了化合物、植物药和动物药，组方复杂，是中医方剂配伍理论的杰出代表。清开灵主要用于病毒性感冒的治疗，现代药理研究表明：急性呼吸道感染多以病毒感染为多，一旦被病毒感染后，呼吸道黏膜失去了抵抗力，此时细菌亦会乘虚而入，所以急性呼吸道感染常为病毒和细菌的混合感染。由于清开灵对病毒和细菌感染均有较强的作用，能针对病因进行治疗，因而具有较好的退热效果，特别是对病毒感染出现的高热，疗效更为显著。

《中国药典》收录了清开灵颗粒、胶囊、软胶囊、口服液、注射液、片和泡腾片共七种剂型，但并未收录清开灵包衣微丸。清开灵注射液虽广泛用于上呼吸道感染，但随着大量不良反应的报道，其应用受到进一步限制，而清开灵颗粒等口服剂型则相对安全。清开灵原料分别来自化合物、动物水解液和植物的水提液，其中含有大量的多糖、蛋白质等吸湿性强的高分子物质，造成清开灵颗粒等易吸潮，质量不稳定。因此，亟需改进清开灵固体剂型，提高清开灵的质量稳定性和生物利用度。

发明内容

本发明的目的在于提供一种清开灵包衣微丸及其制备方法。此方法突破传统颗粒剂的制备方法，结合微丸的制备工艺，制得的清开灵包衣微丸，最大限度地保护了药物活性物质，提高了制剂稳定性和活性物质的生物利用度，从而使清开灵达到提质增效的目的。

本发明是通过以下技术方案来实现的。

一种清开灵包衣微丸及其制备方法，其特征在于，它是由质量百分比分别为50%~70%的清开灵含药丸芯，25%~35%的药用辅料和5%~15%的包衣材料制成的粒径不大于2.5mm的包衣微丸。

所述清开灵含药丸芯，其特征在于，它包含质量份数分别为10~15份的胆酸、10~20份的猪去氧胆酸、15~25份黄芩苷、150~250份珍珠母、50~150份的水牛角、50~150份的栀子、600~1000份的板蓝根、200~280份的金银花。

所述的药用辅料，其特征在于，它是以预胶化淀粉、微晶纤维素、蔗糖、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇和木糖醇的一种或几种作为填充剂。

所述的药用辅料，其特征在于，它是以羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠和海藻酸钠的一种或几种作为崩解剂。

所述的药用辅料，其特征在于，它是以羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮的一种或多种作为粘合剂。

如权利要求1所述的包衣材料，其特征在于，它包含丙烯酸树脂类、乙基纤维素类、醋酸纤维素钛酸酯的一种或多种。

所述的包衣微丸的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：

步骤（1）：水牛角磨粉，加入到6~10倍质量的4mol/L氢氧化钡溶液中，煎煮5~10小时，趁热滤过；珍珠母加入到3~5倍质量的4mol/L硫酸溶液中，煎煮5~10小时，趁热滤过，滤液合并，得水解液；

步骤（2）：取栀子、板蓝根、金银花，加入5~15倍药材质量的水，合煎两次，每次0.5~1.5小时，合并水煎液，滤过，与步骤（1）水解液混匀，浓缩，浓缩至相对密度为1.1~1.3（60℃)的浸膏；

步骤（3）：在步骤（2）浸膏中，加入黄芩苷、胆酸、猪去氧胆酸与之混匀，投入离心制粒机中，调节转速800 ~1000 rpm，风机频率10 ~20 Hz，制得含药丸芯；

步骤（4）：将步骤（3）含药丸芯置入包衣锅内，包衣锅温度控制在50～60℃，先喷洒质量浓度为1%~5%粘合剂溶液，再撒入药用辅料，直至形成粒径不大于2.5mm的微丸颗粒；

步骤（5）：将步骤（4）中微丸颗粒，干燥后，重新置于包衣锅中，喷洒质量浓度为30%~50%的包衣溶液，包衣，干燥，抛光，即得清开灵包衣微丸。

有益效果

本发明制得的清开灵包衣微丸较其传统固体制剂具有以下优势。

1. 微丸相对于片剂、普通颗粒等具有更大的比表面积、能加快药效成分的溶出速度，促进药物吸收，提高药物的生物利用度。

2. 微丸经包衣后，则能掩盖药物的苦味，改善适口性；降低吸湿性，提高制剂稳定性；降低胃肠道局部刺激性，提高用药安全性。

下面具体实施例仅对本发明作进一步的描述。

实施例1。