[发明专利]一种(E)‑5‑甲基‑1H‑吡咯并[2,3‑b]吡啶‑3‑甲醛肟的合成方法在审
| 申请号： | 201710351919.9 | 申请日： | 2017-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN107056781A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 马敬祥 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 吡咯 吡啶 甲醛 合成 方法 | ||
1.一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合成方法, 其特征是包括以下步骤：第一步，2-氨基-5-甲基吡啶的溴化，得到化合物1；第二步，化合物1在薗头偶联反应条件下，和三甲基乙炔基硅反应生成化合物2；第三步，化合物2和氢化钠反应，生成化合物3；第四步，水和乙酸的混合液作为溶剂，化合物3和乌洛托品反应，生成化合物4；第五步，化合物4和盐酸羟胺、乙酸钠反应，得到目标产物5；合成线路如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第一步在二氯甲烷中反应。
3.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第一步和液溴在室温下反应10-30分钟。
4.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第二步在二异丙胺中70-90℃反应。
5.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第二步在双三苯基磷二氯化钯和碘化亚铜催化下反应。
6.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第三步在N-甲基吡咯烷酮中，70-90℃反应5-15分钟。
7.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是加热回流反应3-5小时。
8.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第五步化合物4在甲醇中加热60-70℃溶解。
9.根据权利要求1所述的一种(E)-5-甲基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲醛肟的合
成方法， 其特征是第五步化合物4和盐酸羟胺和乙酸钠室温下反应5-15分钟。
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