[发明专利]一种诺氟沙星片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药制剂技术领域，特别是指一种诺氟沙星片及其制备方法。

背景技术

诺氟沙星(Norfloxacin，又名Noroxin、Fulgram)，别名：力醇罗、氟哌酸、淋克星。其化学名为1-乙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸。本品为第二代喹诺酮类抗菌药，会阻碍消化道内致病细菌的DNA螺旋酶的作用，阻碍细菌DNA复制，对细菌有抑制作用。是治疗肠炎痢疾及泌尿系感染的常用药。诺氟沙为氟喹诺酮类抗菌药，具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

诺氟沙星对热敏感，湿法制粒对诺氟沙星稳定性有影响，故不能采用湿法制粒。但是当诺氟沙星和辅料经过干法制粒后，颗粒在压片时严重粘冲，片重差异较大，片剂的崩解时限差异大，因此亦不能采用干法制粒。

发明内容

有鉴于此，本发明的目的在于提出一种诺氟沙星片及其制备方法，该诺氟沙星片溶出度增加、生物利用度提高、药物稳定性增加，并且该制备方法工艺简单、成本低、适于工厂化生产。

基于上述目的本发明提供的一种诺氟沙星片，所述诺氟沙星片包括片芯和薄膜包衣，以质量份数计，所述片芯包括诺氟沙星100份、填充剂30～40份、崩解剂1～4份、润滑剂0.5～2份。

优选地，所述填充剂为微晶纤维素PH302。

优选地，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠ND-2HS、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素中的一种。

优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁或滑石粉中的一种。

优选地，所述薄膜包衣包括包衣材料、增塑剂；以质量份数计，所述包衣材料与增塑剂的用量比为1∶(0.08～0.12)。

更优选地，所述包衣材料为羟丙甲纤维素E5。

更优选地，所述增塑剂为聚乙二醇6000。

基于相同的发明构思，本发明还提供了一种诺氟沙星片的制备方法，包括如下步骤：

(1).以质量份数计，称取诺氟沙星片的片芯组分，分别过筛备用；

(2).将步骤(1)中的填充剂、崩解剂、润滑剂混合均匀，过筛，然后加入诺氟沙星并混合均匀，过筛得片芯混合物备用；

(3).步骤(2)中的片芯混合物进行粉末直接压片，得片芯；

(4).称取包衣材料和增塑剂，加水配置包衣浆，所述包衣材料为包衣浆总重量的5～15％；

(5).将步骤(3)中的片芯预热、然后用步骤(4)中的包衣浆包衣，即得诺氟沙星片。

优选地，所述步骤(1)中片芯组分分别过80目筛备用。

将片芯组分中诺氟沙星、填充剂、崩解剂、润滑剂过80目筛，保证各组分粒径为80目，进行粉末直接压片时，所得片芯可压性较好，硬度、脆碎度较好，崩解迅速并且没有粘冲现象。

从上面所述可以看出，本发明的优点和有益效果是：

(1).本发明的诺氟沙星片芯中各组分分别过80目筛，保证各组分粒径为80目，然后采用粉末直接压片，所得片芯可压性较好，硬度、脆碎度较好，没有粘冲现象并且崩解迅速。

(2).本发明的诺氟沙星片溶出度增加、生物利用度提高、药物稳定性增加。

(3).本发明的诺氟沙星片制备方法工艺简单减少了交叉污染的机会，成本低、适于工厂化生产。

附图说明

图1为本发明实施例1～5及对比例1～2中诺氟沙星片的溶出曲线。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，并参照附图，对本发明进一步详细说明。

一、制备实施例

实施例1

一种诺氟沙星片，包括片芯和薄膜包衣，每1000粒所述诺氟沙星片的片芯处方中包含如下组分：诺氟沙星1000g、填充剂400g、崩解剂20g，润滑剂10g；所述填充剂为微晶纤维素PH302，所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠ND-2HS，所述润滑剂为硬脂酸镁。