[发明专利]在胆汁中具有高溶出度的伊维菌素类药物组合物有效
申请号: | 201710291169.0 | 申请日: | 2017-04-28 |
公开(公告)号: | CN106913517B | 公开(公告)日: | 2020-08-04 |
发明(设计)人: | 王玉万;游锡火;王金萍;韩可可;翁志飞;任亚楠;李莹;李蕾;沈力 | 申请(专利权)人: | 北京中农华威制药股份有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K31/7048;A61K31/365;A61K47/32;A61K47/10;A61K47/14;A61K47/26;A61K47/44;A61P33/00;A61K31/4184 |
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地址: | 102209 北京市昌平区科技*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胆汁 具有 高溶出度 菌素 类药物 组合 | ||
1.一种含抗寄生虫药物的组合物,其特征在于所述组合物包含以下各组份:
a、在每1公斤组合物中包含抗寄生虫药物0.1-15克;所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、司拉菌素中的一种;
b、在每1公斤组合物中包含固体分散介质10-300克,所述的固体分散介质包含疏水性固体分散介质、常温下为固体状态的聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸树脂中的一种或两种以上的组合;所述疏水性固体分散介质包括十五个碳以上的一元醇、硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、三硬脂酸甘油酯、山萮酸甘油酯、山萮酸、氢化植物油、巴西蜡、司盘-60;
c、载体材料,加至1公斤;所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉中的一种或两种以上的组合物;
所述组合物中包含疏水性溶剂,所述的疏水性溶剂包括苯甲酸苄酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、氮酮或油酸乙酯中的一种或一种以上的组合物;疏水性溶剂在组合物中的含量为所述固体分散介质含量的3-20%。
2.按权利要求1所述的组合物,其特征在于在所述的每公斤组合物中包含0.2-5克的抗氧剂,所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯、维生素C中的一种或两种以上的组合。
3.按权利要求1所述的组合物,其特征在于在所述的每1公斤组合物中包含10-100克其它抗寄生虫药物,所述的其它抗寄生虫药物包括阿苯达唑、氧阿苯达唑、芬苯哒唑、奥芬哒唑、昆虫生长调节剂中的一种。
4.按权利要求1-2任意一项所述的组合物,其特征在于所述组合物选择以下方法制备:
将聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂用乙醇溶解,制备成聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂的乙醇溶液;将伊维菌素类药物和抗氧化剂加入到聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂的乙醇溶液中,搅拌,使药物溶解,制得略粘稠的药物溶液;将药物溶液在搅拌条件下与所述的载体材料混合均匀,干燥,制得所述的组合物。
5.按权利要求1-2任意一项所述的组合物,其特征在于所述组合物选择以下方法制备:
将固体聚乙二醇或所述的疏水性固体分散介质于65-90℃条件下融化,加入或不加入疏水性溶剂,加入伊维菌素类药物和抗氧剂,搅拌使药物溶解,然后在保持65-88℃的条件下加入所述载体材料,充分搅拌,混合均匀,在搅拌条件下降温到35℃以下,使物料固化,过筛,得所述的组合物。
6.按权利要求1-2任意一项所述的组合物,其特征在于所述组合物选择以下方法制备:
将聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂用乙醇溶解,制备成聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂的乙醇溶液;将伊维菌素类药物和抗氧化剂加入到聚乙烯吡咯烷酮或丙烯酸树脂的乙醇溶液中,搅拌,使药物溶解,制得略粘稠的药物溶液;将药物溶液在搅拌条件下与玉米芯粉混合均匀,干燥,制得所述的组合物。
7.按权利要求1-2任意一项所述的组合物,其特征在于所述组合物选择以下方法制备:
将固体聚乙二醇或所述的疏水性固体分散介质于65-90℃条件下融化,加入或不加入疏水性溶剂,加入伊维菌素类药物和抗氧剂,搅拌使药物溶解,然后在保持65-88℃的条件下加入玉米芯粉,充分搅拌,混合均匀,在搅拌条件下降温到35℃以下,使物料固化,过筛,得所述的组合物。
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