[发明专利]一种泰地罗新混悬注射液及其制备方法

说明书

本发明公开了一种泰地罗新混悬注射液及其制备方法。本发明所述泰地罗新混悬注射液，每100ml注射液中含有以下质量比例的各组分：泰地罗新2~10g，润湿剂0.2～1.0g，助悬剂0.5～2g，防腐剂0.01～0.1g，反絮凝剂1.0～2.0g，pH调节剂0.002～0.008g，其中反絮凝剂为酒石酸钠。本发明利用润湿剂将泰地罗新药物润湿，利用助悬剂及多功能乳化分散机的物理粉碎、剪切、分散作用，将泰地罗新以微米级的颗粒状态均匀的分散在水中。本发明泰地罗新混悬注射液的制备方法简单易操作，相比于普通注射液，溶解度低，不存在同分异构体的转换，制剂更加稳定，并且泰地罗新作为时间依赖性药物，本发明混悬注射液具有缓释作用，能够维持靶动物更长时间的有效血浓度，从而显著提高药物疗效。

技术领域

本发明涉及动物药品的制备技术领域，具体地，涉及一种治疗牲畜体内呼吸道感染的药物，更具体地，涉及一种泰地罗新混悬注射液及其制备方法。

背景技术

随着集约化养殖规模的扩大，畜禽的呼吸系统疾病、消化系统疾病等各方面的疾病越来越严重。而呼吸道感染是畜牧业中比较难控制的传染性疾病，对畜牧生产会造成巨大的经济损失。因此，如何防治猪、牛等家畜的呼吸道感染是兽医和兽药工作者的重要研究课题。由于呼吸道感染一般是多重感染，致病因素多，引发疾病的病原体种类很多，有病毒引起的，有细菌和支原体引起的，发病率和死亡率不等。临床表现为流泪、流鼻涕、咳嗽或打喷嚏、喘气、呼吸困难等症状。同时由于抗生素类药物在畜禽养殖方面的滥用，使耐药菌株的问题越来越严重，许多养殖场面临着发生细菌或支原体引起的呼吸道疾病无药可治的难题。在我国，替米考星和泰乐菌素是较为广泛的用于预防和治疗畜禽呼吸道疾病的药物，虽然这两种药在生产和临床上都取得了良好的效果，但随着使用时间的延长，我国很多地区出现了不同程度的耐药性菌株，导致药物用量不断增大，但治疗效果却在逐步降低。所以新药的开发是呼吸道疾病化学防治中亟需解决的问题。

目前，新型大环内酯类抗生素泰地罗新已获得FDA和EMEA批准上市，作为广谱抗菌药，其对一些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均具有抗菌活性，用于治疗猪和牛等畜类由细菌及支原体感染引起的呼吸道疾病。

现在国内外市场上用的泰地罗新注射液普遍存在泰地罗新在溶液中同分异构体转化的问题，导致制剂稳定性不好，因此需要研究新的技术方案确保泰地罗新制剂保持稳定，降低药物使用量，保证治疗效果。

发明内容

本发明要解决的技术问题是克服现有泰地罗新注射液稳定性的技术不足，提供一种泰地罗新混悬注射液，通过科学确定各组分比例，保证有效成分和整个制剂的稳定性，能达到缓释的效果，延长有效血药浓度的时间。

本发明的目的是提供一种泰地罗新混悬注射液及其制备方法

本发明上述目的通过以下技术方案实现：

提供一种泰地罗新混悬注射液，每100mL注射液中含有以下质量比例的各组分：泰地罗新2~10g，润湿剂0.2～1.0g，助悬剂0.3～0.5g，防腐剂0.01～0.1g，反絮凝剂 1.0～2.0g，pH调节剂0.2～1.0g，其中反絮凝剂为酒石酸钠。

相比常用的几种反絮凝剂，酒石酸钠与本发明其他组分混合后，能更加显著地提高混悬注射液的稳定性，使药物粒子动电位增高，絮凝程度减少，分散性增强，使制得的混悬剂流动性更强，更稳定。

优选地，所述的助悬剂为羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、聚维酮、羟乙基纤维素、羟丙基纤维素或海藻酸钠中的一种或多种。

优选地，所述的润湿剂为乙醇、丙醇、异丙醇、1,2－丙二醇、1,3－丙二醇、丙三醇、聚乙二醇－200、聚乙二醇－300、聚乙二醇－400、吐温－20、吐温－40、吐温－60、吐温－80、吐温－85、二甲基甲酰胺、聚乙烯吡咯烷酮或硬脂酸铝中的一种或多种。