[发明专利]达鲁那韦新晶型及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体使用X-射线粉末衍射方法，以度表示的2θ角，包括3个或3个以上选自下组的特征衍射峰：5.2±0.2°、7.5±0.2°、8.2±0.2°、10.5±0.2°、11.5±0.2°、13.4±0.2°、15.8±0.2°、17.5±0.2°、17.9±0.2°、18.7±0.2°、20.3±0.2°、21.8±0.2°、23.3±0.2°、24.0±0.2°和27.6±0.2°。

2.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体有基本如图1所示的X-射线粉末衍射(XRPD)图谱。

3.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体的差示扫描量热法分析图谱(DSC图)25～150℃范围内有单一熔融吸热峰；和/或所述晶体的吸热转变温度的起始值为75±3℃。

4.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体的红外谱图(IR图)包括用波长λ表示的以下特征吸收峰：3466±2cm^-1、3379±2cm^-1、2960±2cm^-1、2870±2cm^-1、1709±2cm^-1、1653±2cm^-1、1597±2cm^-1、1541±2cm^-1、1502±2cm^-1、1340±2cm^-1、1311±2cm^-1、1263±2cm^-1、1151±2cm^-1、1091±2cm^-1、1041±2cm^-1、1020±2cm^-1、989±2cm^-1、937±2cm^-1、885±2cm^-1、831±2cm^-1、702±2cm^-1、669±2cm^-1、549±2cm^-1。

5.如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，其特征在于，所述晶体含水量为1.5％～4.5％。

6.一种制备如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体的方法，其特征在于，包括步骤：

(1)提供无定型达鲁那韦和溶剂，所述溶剂为醇和水的混合溶剂；

(2)将无定型达鲁那韦和溶剂进行混合，对混合溶液进行结晶处理，从而形成含有D1型达鲁那韦晶体的混悬溶液；和

(3)从所述的混悬溶液中分离得到D1型达鲁那韦晶体，并对其进行干燥处理。

7.如权利要求6中所述的方法，其特征在于，所述醇选自下组：甲醇、乙醇、异丙醇、或其组合。

8.如权利要求6中所述的方法，其特征在于，所述步骤(3)中的干燥温度为30～45℃。

9.一种药物组合物，其特征在于，所述组合物包含：

(a)如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体，和

(b)药学上可接受的载体。

10.一种如权利要求1所述的D1型达鲁那韦晶体或如权利要求9所述的药物组合物的用途，其特征在于，用于制备抑制哺乳动物HIV蛋白酶活性的药物。