[发明专利]恶性肿瘤转移抑制用药物在审

专利信息
申请号: 201710256729.9 申请日: 2012-02-27
公开(公告)号: CN107261119A 公开(公告)日: 2017-10-20
发明(设计)人: 寒川贤治;细田洋司;野尻崇;奥村明之进 申请(专利权)人: 独立行政法人国立循环器病研究中心;国立大学法人大阪大学;盐野义制药株式会社
主分类号: A61K38/22 分类号: A61K38/22;A61P35/04
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司11219 代理人: 杨青,穆德骏
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 恶性肿瘤 转移 抑制 用药
【权利要求书】:

1.至少一种利尿钠肽受体GC-B激动剂作为有效成分在制备用于抑制或预防恶性肿瘤的转移的药物中的用途,所述利尿钠肽受体GC-B激动剂为C型利尿钠肽或其药理上可接受的盐、且对于利尿钠肽受体GC-B具有激动剂活性,所述C型利尿钠肽由序列表的序列号7、8、9或10中记载的氨基酸序列构成。

2.至少一种利尿钠肽受体GC-B激动剂作为有效成分在制备用于抑制或预防恶性肿瘤的转移的药物中的用途,所述利尿钠肽受体GC-B激动剂为包含C型利尿钠肽的活性片段的物质或其药理上可接受的盐、且对于利尿钠肽受体GC-B具有激动剂活性,所述活性片段具有序列表的序列号11的氨基酸序列。

3.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,利尿钠肽受体GC-B激动剂以不会使患者的血压、心律或尿量中的至少一项目发生较大变动的程度的用量给予。

4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,将利尿钠肽受体GC-B激动剂以0.1μg/kg/分钟以下连续给予1天~数天。

5.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,给予对象患者为接受肿瘤的切除手术的患者,从该切除手术前到术后1天~数天连续地给予。

6.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,利尿钠肽受体GC-B激动剂以0.5μg/kg/分钟以下连续给予3天~7天。

7.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,将由序列号7~10中的任意氨基酸序列构成的肽以0.05μg/kg/分钟以下的用量从肿瘤切除手术前到手术后一定期间连续地给予。

8.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,作为有效成分,进一步组合一种以上的血管内皮细胞内cGMP增强剂,作为血管内皮细胞内cGMP增强剂,至少含有选自以下的(i)、(iii)或(viii)中的任一种、且具有作用于血管内皮细胞而使细胞内cGMP浓度上升的活性的物质:(i)利尿钠肽受体GC-A激动剂、(iii)GC-C激动剂、(iv)NEP抑制剂、(v)PDE5抑制剂、(vi)NO供给剂、(vii)eNOS活化剂、及(viii)cGMP类似物。

9.至少一种利尿钠肽受体GC-B激动剂作为有效成分在制备在接受给予的患者中产生肿瘤细胞向血管内皮组织的植入和/或浸润的阻碍的药物中的用途,其特征在于,所述利尿钠肽受体GC-B激动剂为C型利尿钠肽或其药理上可接受的盐、且对于利尿钠肽受体GC-B具有激动剂活性,所述C型利尿钠肽由序列表的序列号7、8、9或10中记载的氨基酸序列构成。

10.至少一种利尿钠肽受体GC-B激动剂作为有效成分在制备在接受给予的患者中产生选自抑制肿瘤细胞的上皮间质转换(EMT)、阻碍肿瘤细胞获得游走能力、阻碍肿瘤细胞获得运动能力、抑制肿瘤细胞的浸润、特异性诱导肿瘤细胞凋亡、及阻碍肿瘤细胞向血管内皮组织的植入中的至少一种药理活性的药物中的用途,其特征在于,所述利尿钠肽受体GC-B激动剂为C型利尿钠肽或其药理上可接受的盐、且对于利尿钠肽受体GC-B具有激动剂活性,所述C型利尿钠肽由序列表的序列号7、8、9或10中记载的氨基酸序列构成。

11.利尿钠肽受体GC-B激动剂在制备用于抑制或预防恶性肿瘤的转移的药物中的用途,其特征在于,所述利尿钠肽受体GC-B激动剂为C型利尿钠肽或其药理上可接受的盐、且对于利尿钠肽受体GC-B具有激动剂活性,所述C型利尿钠肽由序列表的序列号7、8、9或10中记载的氨基酸序列构成。

12.根据权利要求1或2所述的用途,其特征在于,向接受恶性肿瘤的切除手术的患者给予利尿钠肽受体GC-B激动剂。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,从切除手术前一天到术后数天向患者给予利尿钠肽受体GC-B激动剂。

14.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,在切除手术前一天向患者给予利尿钠肽受体GC-B激动剂。

15.根据权利要求12所述的用途,其特征在于,通过肌肉内给予或皮下给予向患者给予利尿钠肽受体GC-B激动剂。

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