[发明专利]一种酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710253470.2 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN108727207B | 公开（公告）日： | 2021-03-05 |
| 发明（设计）人： | 梁茜;王哲烽;益兵;王圣利;张红亮;李昌盛 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07C221/00 | 分类号： | C07C221/00;C07C225/22 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 酪氨酸 激酶 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
1.一种如式I所示的酪氨酸激酶抑制剂的中间体的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：在乙酸乙酯和水中，在氯化铵和铁粉的作用下，将化合物II进行如下的反应得到化合物I即可：
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的乙酸乙酯和水的体积比为1：0.1～1：6。
3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的乙酸乙酯和水的总用量与化合物II的体积摩尔比为0.1L/mol～10L/mol。
4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的乙酸乙酯和水的总用量与化合物II的体积摩尔比为2L/mol～4L/mol。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的铁粉为还原铁粉，所述的铁粉与化合物II的摩尔比为3：1～7：1。
6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述的铁粉为还原铁粉，所述的铁粉与化合物II的摩尔比为4.34：1～7：1。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的氯化铵与化合物II的摩尔比为2：1～4.4：1。
8.如权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的氯化铵与化合物II的摩尔比为2.6：1～4.4：1。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应的加料方式是把氯化铵和铁粉加入到化合物II在乙酸乙酯和水的溶液中，或者把化合物II加入到氯化铵和铁粉在乙酸乙酯和水的溶液中。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应的加料方式是把氯化铵和铁粉依次加入到化合物II在乙酸乙酯和水的溶液中。
11.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为20℃～80℃。
12.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为20℃～60℃。
13.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的反应进程以监测到化合物II消失为反应终点。
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