[发明专利]丹酚酸A的中间体及其制备方法和丹酚酸A的制备方法在审
| 申请号： | 201710250891.X | 申请日： | 2017-04-17 |
| 公开（公告）号： | CN108727190A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;李火明 | 申请（专利权）人： | 上海时莱生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/31 | 分类号： | C07C67/31;C07C69/732;C07C67/29;C07C69/734;C07C51/367;C07C59/64;C07C45/68;C07C47/575;C07C45/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市中国（*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 丹酚酸A 式II 化合物制备 羧基保护基 反应条件 合成成本 | ||
1.一种如式II所示的化合物，
其中，R1为氢或羧基保护基，优选为氢，C1-10烷基，MOM，2-四氢吡喃基，2-四氢呋喃基，苄基，对甲氧基苄基，苄基氧基甲基，2-甲氧基乙氧基甲基，-SiR2R3R4，其中R2、R3、R4分别独立选自C1-10烷基或芳基。
2.一种如式I所示的丹酚酸A的制备方法，其特征在于通过如式II所示的化合物经过水解反应制得化合物I，
其中，R1如权利要求1中定义。
3.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式III所示化合物和如式IV所示化合物经过缩合反应制得，
其中，R1如权利要求1中定义。
4.一种如式IIa所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式II所示的化合物经过水解反应后制得，
其中Rx为羧基保护基，优选为C1-10烷基，MOM，2-四氢吡喃基，2-四氢呋喃基，苄基，对甲氧基苄基，苄基氧基甲基，2-甲氧基乙氧基甲基，-SiR2R3R4，其中R2、R3、R4分别独立选自C1-10烷基或芳基。
5.一种如式III所示的化合物，
6.一种如式III所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式V所示的化合物经过缩合反应制得，
7.一种如式V所示的化合物，
8.一种如式V所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VI所示的化合物和如式VII所示的化合物经过Heck偶联反应制得，
其中，X为卤素或者类卤素基团，优选为Cl，Br，I，OTf，OMs或OTs。
9.一种如式VI所示的化合物，
其中，X如权利要求8中定义。
10.一种如式VI所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VIII所示的化合物经过MOM保护反应制得，
其中，X如权利要求8中定义。
11.一种如式I所示的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
1)如式X所示的化合物经过卤代反应得到如式IX所示的化合物；
2)式IX所示的化合物经过水解反应得到如式VIII所示的化合物；
3)式VIII所示的化合物经过MOM保护反应得到如式VI所示的化合物；
4)式VI所示的化合物与如式VII所示的化合物经过Heck偶联反应得到如式V所示的化合物；
5)式V所示的化合物经过缩合反应得到如式III所示的化合物；
6)式III所示的化合物与如式IV所示的化合物经过缩合反应得到如式II所示的化合物；
7)式II所示的化合物经过水解反应得到如式I所示的化合物；
其中，R1如权利要求1中定义；X如权利要求8中定义。
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