[发明专利]一种具有肿瘤主动靶向功能的紫杉醇脂质体制剂及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种具有肿瘤主动靶向功能的紫杉醇脂质体制剂，其特征在于，该制剂由紫杉醇、蛋黄卵磷脂、胆固醇、培化磷脂酰乙醇胺、tbFGF-PEG-DSPE和注射用水组成。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇脂质体制剂，其特征在于，所述tbFGF-PEG-DSPE为磷脂与聚乙二醇共聚物表面化学偶联tbFGF多肽而得的导向化合物，所述tbFGF多肽的氨基酸序列号为

KRLYCKNGGFFLRIHPDGRVDGVREKSDPHIKLQLQAEERGVVSIKGVCANRYLAMKEDGRLLASKCVTDECFFFERLESNNYNTY。

3.根据权利要求1或2所述的紫杉醇脂质体制剂，其特征在于，所述紫杉醇、蛋黄卵磷脂、胆固醇、培化磷脂酰乙醇胺、tbFGF-PEG-DSPE和注射用水的摩尔比为1-10:40-80:10-40:3-15:1-10:20-200。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇脂质体制剂，其特征在于，所述紫杉醇、蛋黄卵磷脂、胆固醇、培化磷脂酰乙醇胺、tbFGF-PEG-DSPE和注射用水的摩尔比为2-6:60-80:10-30:2-8:3-9:80-120。

5.根据权利要求4所述的紫杉醇脂质体制剂，其特征在于，所述紫杉醇、蛋黄卵磷脂、胆固醇、培化磷脂酰乙醇胺、tbFGF-PEG-DSPE和注射用水的摩尔比为4:70:20:4:5:100。

6.制备权利要求1-5所述的紫杉醇脂质体制剂的方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）将紫杉醇，蛋黄卵磷脂，胆固醇，培化磷脂酰乙醇胺和tbFGF-PEG-DSPE溶解于乙醇中形成溶液；

（2）将上述溶液注入到注射用水中，使原料液与水溶液充分反应；将所得含醇脂质体的溶液用旋转蒸发仪在40-50℃下减压蒸馏除去乙醇，得到脂质体溶液；

（3）将上述脂质体溶液用高压均质机进行整粒；最后再用挤出器进行挤出过滤即得紫杉醇脂质体制剂。

7.根据权利要求6所述的紫杉醇脂质体制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中溶解温度为40-50℃。

8.根据权利要求6所述的紫杉醇脂质体制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中整粒过程包括将脂质体溶液分两次进高压均质机处理，第一次压力为100-300bar，第二次压力为700-900 bar。

9.根据权利要求6所述的紫杉醇脂质体制剂的制备方法，其特征在于，所述步骤（3）中挤出器使用0.1-0.45μm孔径的滤膜。

10.根据权利要求1所述的紫杉醇脂质体制剂的应用，其特征在于，所述制剂可应用于在制备治疗肺癌、卵巢癌、乳腺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部瘤、淋巴瘤或脑瘤药物中的应用。