[发明专利]一种从葫芦巴提取的治疗糖尿病的化合物及其药物组合物有效
| 申请号： | 201710238892.2 | 申请日： | 2017-04-13 |
| 公开（公告）号： | CN107056821B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 霍丽丽;田伟;邓微 | 申请（专利权）人： | 北京积水潭医院 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/407;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100035 北京市西城区*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 葫芦巴 提取 治疗 糖尿病 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.一种从葫芦巴提取的治疗糖尿病的化合物，其特征在于以下述式I化合物所示：
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于以下述提取方法得到：
(1)将葫芦巴全草的鲜品或干品，与水按重量比为1∶5～1∶15混合，调节pH至9～11，分2次煎煮，回流提取2次，每次1～2h，合并两次提取液，离心过滤，调节滤液的pH为3～5，静置5～6h，收集上清液；
(2)将步骤(1)中的上清液使用孔径为0.1～0.5μm的微滤膜进行过滤，透过液再经2000～10000Dalton超滤膜处理后，超滤膜透过液待用；
(3)将步骤(2)的透过液减压浓缩，得到淡黄色浓缩物，将所述浓缩物用硅胶柱层析，以体积比7∶2∶1～6.5∶3.5∶1的氯仿+甲醇+水混合溶剂洗脱，TLC检测，收集含式I化合物流份，减压浓缩得到浓缩物；
(4)将步骤(3)得到的浓缩物用V乙醇∶V水＝9∶1反复重结晶，得到淡黄色的针状晶体，即为式I化合物，经HPLC检测纯度为96.8％。
3.一种如权利要求1所述的式I化合物的制备方法，其特征在于包括下述步骤：
(1)将葫芦巴全草的鲜品或干品，与水按重量比为1∶5～1∶15混合，调节pH至9～11，分2次煎煮，回流提取2次，每次1～2h，合并两次提取液，离心过滤，调节滤液的pH为3～5，静置5～6h，收集上清液；
(2)将步骤(1)中的上清液使用孔径为0.1～0.5μm的微滤膜进行过滤，透过液再经2000～10000Dalton超滤膜处理后，超滤膜透过液待用；
(3)将步骤(2)的透过液减压浓缩，得到淡黄色浓缩物，将所述浓缩物用硅胶柱层析，以体积比7∶2∶1～6.5∶3.5∶1的氯仿+甲醇+水混合溶剂洗脱，TLC检测，收集含式I化合物流份，减压浓缩得到浓缩物；
(4)将步骤(3)得到的浓缩物用V乙醇∶V水＝9∶1反复重结晶，得到淡黄色的针状晶体，即为式I化合物，经HPLC检测纯度为96.8％。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于选用葫芦巴的地上部分提取；所述地上部分是叶、花、种子或茎。
5.一种药物组合物，其特征在于含有如权利要求1所述的式I化合物以及药学上可用的助剂。
6.根据权利要求5的药物组合物，其特征在于其剂型选自素片、薄膜包衣片、糖衣片、肠衣片、分散片、胶囊、颗粒剂、汤剂、合剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、注射液、口服溶液或口服混悬液。
7.如权利要求1所述的式I化合物在制备治疗糖尿病药物方面的用途。
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