[发明专利]法尼基苯酚类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有如下结构式所示的法尼基苯酚类化合物：

2.一种如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)采用紫芝的干燥子实体为原料，用体积分数为50-95％的乙醇水溶液回流提取1-3次，每次提取1-6小时，合并得到提取液，将提取液去除溶剂得到总浸膏；

(2)将总浸膏用有机溶剂进行萃取，得到有机萃取液，将有机萃取液浓缩后得到有机溶剂层浸膏；所述有机溶剂为乙酸乙酯；

(3)将有机溶剂层浸膏通过色谱分离法进行分离，即得；

步骤(3)中使用硅胶柱色谱，采用二氯甲烷/甲醇或三氯甲烷/甲醇系统梯度洗脱，洗脱梯度为100：1-0：1；

二氯甲烷/甲醇系统100:1-100:5洗脱的流分E5经反相RP-18柱层析，经甲醇/水10％-100％洗脱得5个亚流分；甲醇/水系统20％-50％洗脱的E53流分经硅胶柱色谱，经二氯甲烷/甲醇系统50:1-0:1梯度洗脱收集得到6个流分，二氯甲烷/甲醇系统100:1-100:10洗脱的流分E533经反相RP-18HPLC，以65％MeOH/H2O洗脱得到化合物1-2的外消旋混合物；二氯甲烷/甲醇系统100:8-100:15洗脱的流分E534经Sephadex LH-20 CC得到5个流分，二氯甲烷/甲醇系统1:1洗脱的流分E5344经反相RP-18HPLC，以65％MeOH/H₂O洗脱得到化合物3-4的外消旋混合物和5-6的外消旋混合物；

使用手性HPLC进行分离得化合物1-6。

3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述的乙醇水溶液浓度为70-95％。

4.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1所述的法尼基苯酚类化合物和药学上可接受的赋形剂。

5.一种药物制剂，含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物和药学上可接受的载体和/或赋形剂。

6.权利要求1所述的化合物或权利要求4所述的药物组合物或权利要求5所述的药物制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的肿瘤为肺癌、支气管癌、肝癌、卵巢癌、子宫颈癌、膀胱癌、睾丸癌、肾细胞癌、胰腺癌、胃癌、骨癌、食道癌、结肠癌、胆管癌、前列腺癌、绒毛膜癌、黑色素瘤、胶质细胞瘤、神经纤维瘤、纤维肉瘤、淋巴管瘤或白血病。