[发明专利]一种金刚藤丸及其制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，特别地，涉及一种金刚藤丸及其制备工艺。

背景技术

妇科炎性疾病是妇女的常见病、多发病，其病症很多，主要有盆腔炎、阴道炎、宫颈炎、附件炎、子宫肌瘤、带下等。目前治疗妇科炎性疾病主要有内治法和外治法，据世界卫生组织的不完全统计，妇女中各种妇科疾病发病率在65％以上。我国有关资料调查显示，育龄妇女妇科疾病发病率在70％以上。在全球范围内，妇科用药在药物学中成为了一个重要的组成部分。特别是新药的问世和产品结构的调整，带动了妇科用药市场的迅猛发展，随着国内零售市场的快速发展，以及女性健康知识的普及，妇科炎症患者采用自我医疗形式的比例会越来越多，妇科炎症用药市场将会越来越大。近年来，中药以其疗效显著，毒副作用小，服用安全检查等特点在国际市场越来越受到欢迎。

金刚藤学名菝葜为百合科菝葜属(Smilax L.)植物，在我国四百年前就有“菝葜”作药用的记载，始载于《名医别录》，曰“主腰背寒痛，风痹，益血气，止小便利”；《本草纲目》曰“治消渴，血崩，下利”；在古代，侗族先民就开始用金刚藤治疗妇科疾病，并一直流传至今。国内外医药学者对金刚藤的化学成分进行了大量的研究，其成分主要含有皂苷类、黄酮类、甾醇类等化合物。并通过大量的实验研究，发现其药理作用主要有抗炎、活血化瘀、外抑菌、镇痛、抗肿瘤、抑制血糖和对NADPH的诱导作用。

金刚藤的主要有效成分为黄酮类以及甾体皂苷类，其中由于甾体皂苷类在水中的溶解度较小，因此金刚藤制剂在服用后有效成分溶出速度较慢，影响到了制剂的治疗效果。

而申请号为CN200910060476.3的中国专利公开了一种金刚藤分散片，包括20-40wt％的金刚藤提取物、20-40wt％的填充剂、9-20wt％的崩解剂、20-40wt％的溶胀剂和0-5wt％的粘合剂。其制备方法为将金刚藤提取物、填充剂、崩解剂和溶胀剂混合，加入粘合剂或浓度为50～80wt％的乙醇制成软材，制粒、干燥、压片得到金刚藤分散片。该发明得到的金刚藤分散片大大提高了金刚藤提取物中主要有效成分的溶出速率，遇水3分钟内迅速崩解，30分钟内主要有效成分的溶出度大于80％以上，具有服用方便，吸收快，生物利用度高，易于贮藏，质量稳定，疗效确切等特点。但是上述金刚藤分散片为了加快有效成分的溶出速度，增加了金刚藤提取物以外添加剂的含量，而作为有效成分的金刚藤提取物含量仅为10-40wt％。存在一定不足。

发明内容

本发明目的在于提供一种金刚藤丸及其制备工艺，以解决现有技术中因金刚藤制剂崩解速度慢而影响药效的技术问题。

本发明的具体技术方案为：

一种金刚藤丸，包括以下质量百分数的组分：

金刚藤提取物45-55％，崩解剂10-15％，填充剂20-40％，粘合剂0.1-5％，润滑剂0-10％。

所述崩解剂为氧化钙与水溶性壳聚糖的混合物，其制备方法为：将水溶性壳聚糖与乙醇按质量比1:0.4-1.0混合，搅拌至呈润湿状，将氧化钙与上述润湿状混合物混合，使润湿状混合物粘附于氧化钙的表面，最后进行干燥使乙醇挥发，即制得崩解剂；其中氧化钙与水溶性壳聚糖的质量比为0.5-1.5:1。

本发明摒弃传统的崩解剂，自由研发出了一种适用于金刚藤丸的新型崩解剂。主其主要成分为氧化钙与水溶性壳聚糖，其中水溶性壳聚糖粘附于氧化钙表面形成一膜层。其原理为，氧化钙吸湿后会瞬间产生热量，而水溶性壳聚糖具有出色的吸湿性。在潮湿环境(消化道)或者水中，外层的水溶性壳聚糖会迅速吸湿，其吸湿后会将水分传递至内部的氧化钙，氧化钙遇水反应，产生大量热量，从而大大加速药物的崩解速度，使得有效成分(金刚藤提取物)在短时间内得以溶出。同时由于水溶性壳聚糖的包裹与隔离，在水溶性壳聚糖的保护下，氧化钙发产生的热量并不会对消化道造成损害。与传统崩解剂相比，由于其崩解效果更高，因此其添加量更少，从而使得有效成分的含量更高。

进一步的，水溶性壳聚糖为羧化壳聚糖。

进一步的，所述羧化壳聚糖为羧甲基壳聚糖。

进一步的，所述填充剂为糊精、预胶化淀粉、乳糖、微晶纤维素中的至少一种。

进一步的，所述粘合剂为聚丙烯树脂乙醇溶液、聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液或乙醇中的至少一种。

本发明选用乙醇作为溶剂或粘合剂主要成分，原因是本发明的崩解剂极易吸湿，若采用水作为溶剂，会导致有效成分在制备过程中即溶解。

进一步的，所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶中的至少一种。

一种金刚藤丸的制备工艺，包括以下步骤：