[发明专利]吡啶类化合物及其作为IDH功能变异突变体抑制剂类药物的用途有效

专利信息
申请号: 201710214521.0 申请日: 2017-04-01
公开(公告)号: CN107382840B 公开(公告)日: 2020-09-01
发明(设计)人: 张桃;王芳颖;陈元伟;魏于全 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D213/74 分类号: C07D213/74;A61K31/4418;A61K31/444;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 代理人: 李高峡;左翔
地址: 610041 四*** 国省代码: 四川;51
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 吡啶 化合物 及其 作为 idh 功能 变异 突变体 抑制剂 类药物 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物为如下化合物之一:

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:

(1)在钯催化剂存在的条件下,将2,6-二氯-4-碘吡啶(S1)与胺类化合物(S2)反应,制备得到式(M1)所示化合物;

(2)将式(M1)所示化合物与胺类化合物(S3)反应,制备得到式(M2)所示化合物;

(3)将式(M2)所示化合物与取代硼酸化合物(S4)反应,制备得到式(II)化合物;

其中,X、Y、Z与权利要求1中X、Y、Z取值相同。

3.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:

(1)将2,6-二氯-4-碘吡啶(S1)与胺类化合物(S2)反应,制备得到式(M1)所示化合物;

(2)将式(M1)所示化合物与取代硼酸化合物(S4)反应,制备得到式(M3)所示化合物;

(3)将式(M3)所示化合物与胺类化合物(S3)反应,制备得到式(II)化合物;

其中,X、Y、Z与权利要求1中X、Y、Z取值相同。

4.一种制备权利要求1所述化合物的方法,其特征在于:包括下述步骤:

(1)在缚酸剂存在的条件下,将2,6-二氯-4-碘吡啶(S1)与胺类化合物(S2)反应,制备得到式(M4)所示化合物;

(2)将式(M4)所示化合物与胺类化合物(S3)反应,制备得到式(M5)所示化合物;

(3)将式(M5)所示化合物与取代硼酸化合物(S4)反应,制备得到式(III)化合物;

其中,X、Y、Z与权利要求1中X、Y、Z取值相同。

5.权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐在制备IDH功能变异突变体抑制剂类药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗与IDH功能变异突变体相关的疾病或障碍的药物。

7.根据权利要求5或6所述的用途,其特征在于:所述IDH功能变异突变体为IDH1和/或IDH2功能变异突变体。

8.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述疾病是癌症。

9.根据权利要求6所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗白血病、神经胶质瘤、多形性成胶质细胞瘤、副神经节瘤、幕上原始神经、外胚层肿瘤、前列腺癌、甲状腺癌、结肠癌、软骨肉瘤、胆管癌、外周T细胞淋巴瘤、黑素瘤或D-2-羟基戊二酸尿症的药物。

10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于:所述白血病为急性髓性白血病。

11.一种药物组合物,其特征在于:它是以权利要求1所述的化合物、或其药学上可接受的盐为活性成分,加上药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

12.权利要求11所述的药物组合物在制备IDH功能变异突变体抑制剂类药物中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途,其特征在于:所述药物是治疗与IDH功能变异突变体相关的疾病或障碍的药物。

14.根据权利要求12或13所述的用途,其特征在于:所述IDH功能变异突变体为IDH1和/或IDH2功能变异突变体。

15.根据权利要求13所述的用途,其特征在于:所述疾病是癌症。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于四川大学,未经四川大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710214521.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top