[发明专利]一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种芒果苷含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂及其制备方法，属于医药技术领域。

背景技术

芒果苷，又称莞知母宁、芒果素，主要是从漆树科植物芒果树叶，扁桃树叶、果实、树皮，龙胆科植物东北龙胆，川西獐芽菜，百合科植物知母，水龙骨科植物光石韦，瑞香科树木的地上部分，贯叶连翘、暴马丁香的根等植物中提取、分离和纯化得到的天然多酚类化合物，为四羟基吡酮的碳苷、属双苯吡酮类化合物。芒果苷可用于治疗慢性支气管炎有较好疗效，是藏茵陈治疗肝炎的主要有效成分，是知母根茎中抗病毒的活性成分。据文献报道，芒果苷具有明显的中枢神经系统兴奋作用，芒果苷腹腔注射可使受试动物出现动作震颤、竖毛、强迫性撕打和自主活动增加等症状。芒果苷具有体外抗I型单纯疱疹病毒（HSV-I）作用，其抗病毒作用归因于它抑制细胞内病毒复制的能力。芒果苷的药理作用明确；植物来源广泛，目前临床上主要应用于呼吸系统疾病。此外，芒果苷具有抗癌、抗病毒以及抗糖尿病等活性，已经越来越受到人们的关注，相信随着研究的深入，芒果苷必将拥有很好的开发前景。芒果苷水溶解性极差，使其在临床应用中大受限制。而去糖元的芒果苷苷元可改善其水溶解性，但水溶解性还是较低。常规的口服固体制剂，芒果苷类化合物均不能很好地以分子状态形式分散，溶解性差、生物利用度低。

发明内容

本发明的目的在于提供一种水溶解性好、生物利用度高的含芒果苷类化合物的药物制剂及其制备方法。

为实现本发明的目的，本发明采用如下技术方案：

一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，它是由芒果苷类化合物、人参皂苷和辅料制成的泡腾片，pH值为7.0～8.2。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述的芒果苷类化合物是芒果苷或芒果苷苷元中的任何一种。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述的人参皂苷是人参皂苷Ro、Rb1、Rc中的任何一种或一种以上。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述的辅料包括酸性物质、碱性物质、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、矫味剂和pH调节剂。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述酸性物质选自柠檬酸、酒石酸、富马酸、己二酸、苹果酸、延胡素酸、桂皮酸、番红花酸、阿魏酸、水溶性氨基酸、壬二酸、癸二酸、月桂酸、癸酸、硅酸、牛黄酸中的一种或二种以上。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述碱性物质选自碳酸钾、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钙、碳酸氢钙中的一种或二种以上。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，所述的pH调节剂为柠檬酸钠、酒石酸钠、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠、乳酸钠、醋酸钠中的一种或一种以上。

一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂的制备方法，包括如下步骤：

（1）将芒果苷类化合物的乙醇溶液滴入到含有人参皂苷的水溶液中，快速搅拌10 ~ 90 min，形成胶束溶液，然后冷冻干燥或喷雾干燥，得到含有芒果苷类化合物和人参皂苷的粉末剂A；搅拌速度为100~3000 r/min，优选600 r/min；

（2）取2份相同重量的步骤（1）所得粉末剂A，其中一份加入酸性物质混匀，置于高效湿法混合制粒机中，喷质量浓度为10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成酸性粒，另一份加入碱性物质混匀，置于另一高效湿法混合制粒机中，喷质量浓度为10%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液制成碱性粒；

（3）将步骤（2）所得的酸性粒和碱性粒分别于进风温度为40 ~ 80 °C的沸腾床内干燥，然后将它们搅拌混合均匀，再加入适量聚乙二醇、矫味剂和pH调节剂，搅拌混匀，经压片、灭菌即得泡腾片药物制剂；干燥温度优选60 °C。

如上所述的聚乙二醇的分子量为2000 ~ 10000道尔顿，优选6000道尔顿。

如上所述的一种含芒果苷类化合物的泡腾片药物制剂，具有用于抗肿瘤、抗痛风、降血糖的用途。

本发明将芒果苷或芒果苷苷元与人参皂苷形成胶束溶液，然后经冷冻干燥或喷雾干燥，进一步制备成泡腾片制剂。

本发明形成胶束，95%以上的胶束粒径在1微米以下；制备的泡腾片具有水溶性好，生物利用度高的特点。

附图说明

图1为本发明的芒果苷与人参皂苷Rb1形成的胶束经冷冻干燥后的透射电镜照片；

图2为本发明的芒果苷苷元与人参皂苷Ro形成的胶束经冷冻干燥后的透射电镜照片。

具体实施方式