[发明专利]两亲性mPEG修饰的石胆酸

权利要求书

1.一种载鬼臼毒素的聚合物胶束纳米粒，其特征在于用两亲性mPEG修饰的石胆酸，包载难溶性抗癌药鬼臼毒素，制成载鬼臼毒素的纳米粒，该纳米粒粒径范围为150～300nm；

所述两亲性mPEG修饰的石胆酸的制备方法如下：mPEG溶于无水二氯甲烷，加入氧化银、碘化钾、对甲苯磺酰氯，室温下磁力搅拌2～4h，反应液经硅藻土过滤，过量二氯甲烷洗涤，旋转蒸发除掉溶剂即得到mPEG-OTs粗品；将上述mPEG-OTs溶于浓氨水，加入氯化铵，40℃恒温油浴磁力搅拌3d，反应液用二氯甲烷萃取，收集有机层，有机层用无水硫酸镁脱水，旋转蒸发浓缩后，滴加过量冰乙醚，沉淀，过滤，收集沉淀，真空干燥12h得mPEG-NH2；称取石胆酸(LCA)，置于含有二氯甲烷的三口圆底烧瓶中，搅拌下滴加N，N’-二甲基甲酰胺，至石胆酸全部溶解，置于冰浴中，加入1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，搅拌两小时后，缓慢加入溶于二氯甲烷中的mPEG-NH2，在室温下搅拌24h，反应液用饱和食盐水稀释，分层后，收集有机层，水层用5×100ml二氯甲烷萃取，收集合并有机层，用无水硫酸镁干燥脱水，旋转蒸发浓缩后，滴加过量冰乙醚，沉淀，过滤，收集沉淀，真空干燥12h，得mPEG-LCA；所述mPEG的分子量1900Da。