[发明专利]新颖的喹唑啉抑制剂有效
| 申请号： | 201710191611.2 | 申请日： | 2017-03-28 |
| 公开（公告）号： | CN108658946B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | 焦玉奇 | 申请（专利权）人： | 焦玉奇 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人： | 阴亮;黄谦 |
| 地址： | 100102*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 新颖 喹唑啉 抑制剂 | ||
本发明涉及新颖的喹唑啉抑制剂，公开了式(I)化合物及其药物可接受的盐，制备式(I)化合物及其药物可接受的盐的方法，含有治疗有效量的式(I)化合物或其药物可接受的盐的药物组合物以及式(I)化合物及其药物可接受的盐的用途：
本申请大体上涉及有机化学与药物化学领域。更具体地，本申请涉及喹唑啉抑制剂。
EGFR(Epidermal Growth Factor Receptor)是表皮生长因子受体(HER)家族成员之一。该家族包括HER1(ErbB1，EGFR)、HER2(ErbB2，neu)、HER3(ErbB3)及HER4(ErbB4)。HER家族在细胞生理过程中发挥重要的调节作用。EGFR是表皮生长因子(EGF)细胞增殖和信号传导的受体，其突变或过表达一般会引发肿瘤。EGFR是一种糖蛋白，属于酪氨酸激酶型受体，细胞膜贯通，分子量170KDa。EGFR位于细胞膜表面，靠与配体结合来激活，包括EGF和TGFα(Transforming Growth Factorα)。激活后，EGFR由单体转化为二聚体，尽管也有证据表明，激活前也存在二聚体。EGFR还可能和ErbB受体家族的其他成员聚合来激活，例如ErbB2/HER2/neu。
一方面，本申请涉及式(I)化合物及其药物可接受的盐：
另一方面，本申请涉及(II)化合物及其药物可接受的盐：
又一方面，本申请涉及式(III)化合物及其药物可接受的盐：
再一方面，本申请涉及式(I)、式(II)以及式(III)化合物的酸加成的盐：
另一方面，本申请涉及制备式(I)、式(II)或式(III)化合物及其药物可接受的盐的方法，
其中，所述方法包括：
将式(Ia)、式(IIa)或式(IIIa)化合物分别与多聚甲醛进行反应得到所述式(I)、式(II)或式(III)化合物：
又一方面，本申请涉及药物组合物，其包含治疗有效量的式(I)、式(II)或式(III)化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的载体：
再一方面，本申请涉及式(I)、式(II)、式(III)化合物及其药物可接受的盐在制备用于抑制表皮生长因子受体(Her)的药物中的用途：
另一方面，本申请涉及式(I)、式(II)、式(III)化合物及其药物可接受的盐在制备用于治疗癌症和/或肿瘤的药物中的用途：
又一方面，本申请涉及抑制表皮生长因子受体(Her)的方法，其包括向所述表皮生长因子受体(Her)给予抑制有效量的式(I)、式(II)或式(III)化合物或其药物可接受的盐或者给予包含抑制有效量的式(I)、式(II)或式(III)化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的载体的药物组合物：
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