[发明专利]新颖的喹唑啉抑制剂有效
申请号: | 201710191611.2 | 申请日: | 2017-03-28 |
公开(公告)号: | CN108658946B | 公开(公告)日: | 2020-06-16 |
发明(设计)人: | 焦玉奇 | 申请(专利权)人: | 焦玉奇 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00;A61P35/04 |
代理公司: | 北京商专永信知识产权代理事务所(普通合伙) 11400 | 代理人: | 阴亮;黄谦 |
地址: | 100102*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新颖 喹唑啉 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物及其药物可接受的盐:
2.式(II)化合物及其药物可接受的盐:
3.式(III)化合物及其药物可接受的盐:
4.权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物的酸加成的盐。
5.如权利要求4所述的酸加成的盐,其中所述酸为盐酸或琥珀酸。
6.制备式(I)、式(II)或式(III)化合物及其药物可接受的盐的方法,
其中,所述方法包括:
将式(Ia)、式(IIa)或式(IIIa)化合物分别与多聚甲醛进行反应得到所述式(I)、式(II)或式(III)化合物:
7.药物组合物,其包含治疗有效量的权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其药物可接受的盐以及药物可接受的载体。
8.权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物及其药物可接受的盐在制备用于抑制表皮生长因子受体的药物中的用途。
9.如权利要求8所述的用途,其中所述表皮生长因子受体为EGFR。
10.如权利要求9所述的用途,其中所述EGFR为野生型或突变体。
11.如权利要求10所述的用途,其中所述突变体为单突变体或双突变体。
12.权利要求1至3中任一权利要求所述的化合物或其药物可接受的盐或权利要求7所述的药物组合物在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。
13.如权利要求12所述的用途,其中所述肿瘤为癌症。
14.如权利要求12所述的用途,其中所述肿瘤为非小细胞肺癌。
15.如权利要求14所述的用途,其中所述非小细胞肺癌为转移性非小细胞肺癌。
16.如权利要求15所述的用途,其中所述转移性非小细胞肺癌为中枢神经系统移性非小细胞肺癌。
17.如权利要求15所述的用途,其中所述转移性非小细胞肺癌为脑转移和柔脑膜转移性非小细胞肺癌。
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