[发明专利]一种喹啉酮类化合物在药物中的应用

权利要求书

1.一种喹啉酮类化合物，其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物作为药物，尤其是作为抗结核及抗寄生虫药物的用途，其特征在于化合物具有如下结构：

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2.权利要求1所述的药学上可接受的盐选自：盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、草酸盐、马来酸盐、甲烷磺酸盐、琥珀酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、葡萄糖醛酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丁二酸盐。

3.权利要求1所述的溶剂化物或盐的溶剂化物选自：一水合物、二水合物、三水合物、一甲醇合物、二甲醇合物、一乙腈合物、二乙腈合物、一丙酮合物、二丙酮合物、半富马酸盐一水合物、富马酸盐二水合物、富马酸盐一乙醇合物；优选一水合物、富马酸盐二水合物、富马酸盐一乙醇合物。

4.一种药物组合物，其包含根据权利要求1-3任一项所述的一种化合物或几种化合物或其互变异构体、立体异构体、外消旋体、对映异构体的非等量混合物、几何异构体、溶剂化物、药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物中的任意一种或几种作为有效成分。

5.权利要求4所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还包含至少一种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

6.权利要求5所述的药物组合物，其特征在于该药物组合物还包含至少一种其他抗结核、抗寄生虫药物，具体包括但不限于氟喹诺酮类药、青蒿素、氯喹、奎宁、乙胺嘧啶、烟肼、链霉素、乙氨丁醇、利福平、异烟肼等；该药物组合物优选注射剂、口服制剂、冻干粉针剂、悬浮剂等。

7.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其互变异构体、其立体异构体、其外消旋体、其对映异构体的非等量混合物、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物或权利要求4-6中任一项所述的药物组合物在制备抗结核、抗寄生虫药物中的用途。

8.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其互变异构体、其立体异构体、其外消旋体、其对映异构体的非等量混合物、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物或权利要求4-6中任一项所述的药物组合物在制备治疗和/或预防由结核杆菌、海分枝杆菌、疟原虫、利什曼原虫等引起的疾病的药物中的应用；所述疾病包括肺结核、肾结核、骨结核、疟疾或利什曼原虫病等疾病。

9.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其互变异构体、其立体异构体、其外消旋体、其对映异构体的非等量混合物、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物或权利要求4-6中任一项所述的药物组合物在制备药物中的用途，所述药物用于治疗结核杆菌或海分枝杆菌、间日疟原虫、三日疟原虫、恶性疟原虫和卵形疟原虫、利什曼原虫等引起的疾病。

10.权利要求1-3中任一项所述的化合物或其互变异构体、其立体异构体、其外消旋体、其对映异构体的非等量混合物、其几何异构体、其溶剂化物、其药学上可接受的盐或其盐的溶剂化物在抗结核杆菌或海分枝杆菌、恶性疟原虫、利什曼原虫等药物先导化合物中的应用。