[发明专利]声动力敏感脂质体、药物组合物及其用途

权利要求书

1.一种声动力敏感脂质体，其特征在于，其包含至少一种声敏剂和至少一种脂质，且其对声波具有敏感性，能够在声波的作用下解体，

所述脂质选自磷脂、糖脂、脂肪酸、二烷基二甲基铵两性分子、聚甘油烷基醚、聚氧乙烯烷基醚或其组合；优选地，所述脂质选自二棕榈酰磷脂酰胆碱、联乙炔基甘油磷脂酰胆碱、蛋黄卵磷脂、胆固醇或其组合。

2.根据权利要求1所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，所述声敏剂选自卟啉类化合物、血卟啉类化合物、镓卟啉类化合物或它们的混合物；优选地，所述卟啉类化合物选自卟吩类化合物或叶绿酸类化合物。

3.根据权利要求2所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，所述卟吩类化合物为下式的化合物：

其中，M可为金属离子Zn²⁺、Sn²⁺、Fe²⁺、Cu²⁺、Mg²⁺、Ni²⁺、Co²⁺，亦可不存在于该化学通式中；

L为CH＝CH₂或CH₃-CH-OCH₃；

R₁为H、-CH₃或氨基酸基；

R₂为CH₃或CH₂COOH；

R₃为H或氨基酸基；

X为H或氨基酸基；

Y为H或氨基酸基；和

所述氨基酸基中的氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半光氨酸、蛋氨酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸或组氨酸；

优选地，所述卟吩类化合物为二氢卟吩E6。

4.根据权利要求2所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，所述叶绿酸类化合物为下式的化合物：

其中，M可为Zn²⁺，亦可不存在于该化学通式中；

R₁为H或氨基酸基；

R₂为H或氨基酸基；

X为H或氨基酸基；

Y为H或氨基酸基；和

所述氨基酸基中的氨基酸选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸、色氨酸、丝氨酸、苏氨酸、半光氨酸、蛋氨酸、天冬氨酸、谷氨酰胺、天冬氨酸、谷氨酸、赖氨酸、精氨酸或组氨酸；

优选地，所述叶绿酸类化合物为焦脱镁叶绿酸-α。

5.根据权利要求1-4任一项所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，所述声波选自各种可以导致声敏剂产生单态氧¹O₂的声波，优选超声波，更优选频率为0.1MHz～10MHz、声强为0.01～5W/cm²的超声波。

6.根据权利要求1-4任一项所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，其进一步包含至少一种具有长循环特性的材料，所述具有长循环特性的材料优选聚乙二醇化的磷脂、神经节苷脂、非离子型表面活性剂或聚合物，更优选二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000。

7.根据权利要求6所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，所述脂质、声敏剂、具有长循环特性的材料的重量比为60-90：0.5-10：4-15。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的声动力敏感脂质体，其特征在于，其进一步包含内容物，所述内容物选自至少一种脂溶性活性剂和/或水溶性活性剂，优选脂溶性抗癌剂和/或水溶性抗癌剂，更优选阿霉素或紫杉醇。

9.根据权利要求8所述的声动力敏感脂质体，所述脂质、声敏剂和具有长循环特性的材料的总重量与内容物的重量比为20-130：1-10。