[发明专利]聚合物缀合的MetAP2抑制剂及其应用的治疗方法

权利要求书

1.包括以下部分的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中，在每次出现时独立地，

R₄是H或 -C₁-C₆烷基；

R₅是H或 -C₁-C₆烷基；

R₆是C₂-C₆羟烷基；

Z是-NH-AA₁-AA₂-AA₃-AA₄-AA₅-AA₆-C(O)-Q-X-Y-C(O)-W；

AA₁是甘氨酸、 丙氨酸或H₂N(CH₂)_mCO₂H；

AA₂、AA₃和AA₄各自独立地选自键或丙氨酸、半胱氨酸、天冬氨酸、谷氨酸、苯丙氨酸、甘氨酸、组氨酸、异亮氨酸、赖氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、天冬酰胺、脯氨酸、谷氨酰胺、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、缬氨酸、色氨酸或酪氨酸；

AA₅是键或甘氨酸、缬氨酸、酪氨酸、色氨酸、苯丙氨酸、甲硫氨酸、亮氨酸、异亮氨酸或天冬酰胺；

AA₆ 键或丙氨酸、天冬酰胺、瓜氨酸、谷氨酰胺、甘氨酸、亮氨酸、甲硫氨酸、 苯丙氨酸、丝氨酸、苏氨酸、色氨酸、酪氨酸、缬氨酸或H₂N(CH₂)_mCO₂H；

Q-X-Y是：

；和

W是；

x是整数1至450；

y是整数1至30；

m 是2、3、4或5；和

n是整数1至50；

其中所述化合物具有小于60kDa的分子量。

2.权利要求1的化合物，其中化合物包括：

。

3.式II的化合物：

Z-Q-X-Y-C(O)-W (II)

或其药学上可接受的盐，其中，在每次出现时独立地，

Z是H₂N-CH₂-C(O)-或-H；

Q-X-Y是

；和

W是。

4.权利要求3的化合物，其中该化合物是

。