[发明专利]一种抗菌组合物及其用途

权利要求书

1.一种组合物，其特征在于包括化合物(a)、其药学上可接受的盐或其立体异构体，和至少一种碳青霉烯类抗生素，其中，所述化合物(a)具有式(I)所示的结构，

其中，

R₁选自-OSO₃M；

M选自H，钠离子，钾离子，锌离子或四丁基铵离子；

环A选自7-9元螺环基，7-9元含氮桥杂环基或7-9元含氮螺杂环基；

R₂选自氢原子，卤素，氨基，羧基，羟基，C_1-6烷基，卤代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，卤代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基，3-8元环烷基，3-8元环烷基-C_1-6烷基。

2.权利要求1所述的组合物，其中所述的所述化合物(a)具有式(II)所示的结构，

其中，R₁、R₂、环A的定义如权利要求1所述。

3.权利要求1所述的组合物，所述化合物(a)具有式(III)所示的结构，

其中，

环A选自7-9元螺环基，7-9元含氮桥杂环基或7-9元含氮螺杂环基；

R₂选自氢原子，卤素，氨基，羧基，羟基，C_1-6烷基，卤代C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，卤代C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰基，C_1-6烷基磺酰基或3-8元环烷基；

M选自H，钠离子或四丁基铵离子；

所述环A通过环碳原子与化合物(a)酰胺基团的氮原子相连接。

4.权利要求3所述的组合物，所述化合物(a)中，

其中，环A选自2-氮杂双环[2.2.1]庚烷基，7-氮杂双环[2.2.1]庚烷基，3-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，8-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，2-氮杂双环[3.2.1]辛烷基，2-氮杂双环[2.2.2]辛烷基，2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷基，3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷基，3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烷基，5-氮杂螺[2.4]庚烷基，2-氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[3.5]壬烷基，7-氮杂螺[3.5]壬烷基，2,6-二氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[3.4]辛烷基，6-氮杂螺[3.4]辛烷基，2-氮杂螺[4.4]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氟原子，氯原子，氨基，羟基，甲基，乙基，三氟甲基，环丙基，环丙基甲基或环己基；

所述环A通过环碳原子与化合物(a)酰胺基团的氮原子相连接。

5.权利要求4所述的组合物，所述化合物(a)中，

环A选自2-氮杂螺[3.3]庚烷基，2-氮杂螺[3.5]壬烷基，7-氮杂螺[3.5]壬烷基或螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氟原子，氯原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子；

所述环A通过环碳原子与化合物(a)酰胺基团的氮原子相连接。

6.权利要求5所述的组合物，所述化合物(a)中，

环A选自2-氮杂螺[3.3]庚烷基；

R₂选自氢原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子；

所述环A通过环碳原子与化合物(a)酰胺基团的氮原子相连接。

7.权利要求6所述的组合物，所述化合物(a)具有式(IV)所示的结构：

其中，R₂选自氢原子，氨基，甲基，乙基，丁基，乙酰基，甲磺酰基，环丙基或环丙基甲基；

M选自H或钠离子。