[发明专利]一种Betrixaban中间体的制备方法在审
申请号: | 201710156105.X | 申请日: | 2017-03-16 |
公开(公告)号: | CN108586325A | 公开(公告)日: | 2018-09-28 |
发明(设计)人: | 刘新;孔锐;袁哲东 | 申请(专利权)人: | 上海度德医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75 |
代理公司: | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人: | 解文霞 |
地址: | 201802 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 收率 关键中间体 下式化合物 后处理 催化条件 反应条件 化合物B 还原剂 氯化铁 水合肼 可控 脱氯 生产成本 还原 | ||
1.下式化合物B的制备方法,该方法步骤如下:采用水合肼作还原剂,氯化铁催化条件下,将下式化合物A还原得到化合物B:
2.如权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于:水合肼浓度为40%-80%。
3.如权利要求2所述的化合物B的制备方法,其特征在于:水合肼浓度为80%。
4.如权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于:水合肼用量为化合物A3.6eq-6.0eq。
5.如权利要求4所述的化合物B的制备方法,其特征在于:水合肼用量为化合物A4.0eq。
6.如权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于:三氯化铁用量为化合物A0.01-0.5eq。
7.如权利要求6所述的化合物B的制备方法,其特征在于:三氯化铁用量为化合物A0.1eq。
8.如权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于:反应温度为20℃至回流。
9.如权利要求1所述的化合物B的制备方法,其特征在于:反应时间为6h-15h。
10.如权利要求9所述的化合物B的制备方法,其特征在于:反应时间为6h。
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