[发明专利]CREB结合蛋白抑制剂GNE‑272的制备方法

权利要求书

1.一种GNE-272（Ⅵ）的制备方法，包括下列步骤：

a. 化合物Ⅰ和化合物Ⅱ制备化合物Ⅲ；

b. 化合物Ⅲ制备Ⅴ；

c. Ⅴ制备Ⅵ；

反应式如下所示：

。

2.根据权利要求1所述方法，GNE-272是由化合物Ⅰ和Ⅱ经两步取代、脱保护、乙酰化得到的。

3.根据权利要求1所述方法，其中由Ⅰ和Ⅱ制备Ⅲ时，反应溶剂选用四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、DMSO、三氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷；缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠；化合物Ⅰ、化合物Ⅱ、缚酸剂的摩尔比为1.0:1.0-1.5:0.5-1.2；反应温度为50℃-140℃。

4.根据权利要求1所述方法，由Ⅲ制备Ⅴ时，反应溶剂选用乙腈、THF、丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、DMSO、1,4-二氧六环；缚酸剂用三乙胺、碳酸钠、碳酸钾；化合物Ⅲ：化合物Ⅳ：缚酸剂=1.0:1.1-2.0:0.8-1.5；反应温度为50℃-140℃。

5.根据权利要求1的方法，其中由Ⅴ制备Ⅵ时，反应溶剂选用四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺、DMSO、三氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷；乙酰化试剂选用乙酸酐、乙酰氯；缚酸剂为三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠；化合物Ⅴ、乙酰化试剂、缚酸剂的摩尔比为1:1.0-1.5:0.5-1.0；反应温度为0℃-40℃。