[发明专利]地喹氯铵新化合物及其组合物和用途

权利要求书

1.一种地喹氯铵新化合物，其特征在于：为地喹氯铵1水合物，分子式为C₃₀H₄₀Cl₂N₄·H₂O。

2.根据权利要求1所述的地喹氯铵新化合物，其特征在于：利用粉末X射线衍射法测量，在衍射角为2θ、在3-60°的测量范围内，在如下2θ±0.2°值的位置具有相应的特征值：8.81、9.49、10.32、10.77、11.78、12.23、14.37、15.107、18.97、20.12、20.74、22.70、22.94、23.85、24.55、25.12、25.76、28.04、29.0、29.58。

3.根据权利要求1所述的地喹氯铵新化合物，其制备方法，其特征在于：其制备方法为：

在反应容器中，加地喹氯铵无水物，加水，加热搅拌，使溶解，加C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低级醚、C₂-C₆的低分子腈、C₁-C₆的低级卤代烃、C₂-C₈的低分子酯、C₃-C₈的低分子酮中的一种或几种，放冷，使结晶充分析出，过滤，用C₁-C₆的低分子醇、C₂-C₈的低级醚、C₃-C₈的低分子酮、C₁-C₆的低级卤代烃中的一种或几种洗涤，过滤，可将固体如此类似进行重结晶一次或多次，干燥，得地喹氯铵结晶水合物。

其中，C₁-C₆的低分子醇，选自甲醇、乙醇、异丙醇、丁醇；C₂-C₆的低分子腈选自乙腈；C₂-C₈的低分子醚或低分子醚选自乙醚、异丙醚；C₁-C₆低级卤代烃选自二氯甲烷、氯仿；C₂-C₈低分子酯选自醋酸丁酯、乙酸乙酯、甲酸乙酯；C₃-C₈的低分子酮选自丙酮，丁酮、异己酮。

4.根据权利要求1所述的地喹氯铵新化合物的用途，其特征在于：用于与药学上可接受的辅料制备药学上可接受的制剂，常释制剂或缓释制剂或控释制剂，选自但不限于固体制剂、半固体制剂、栓剂、注射剂、溶液剂、膜剂、含漱剂、喷雾剂或气雾剂、滴丸剂、牙膏。

5.根据权利要求1所述的地喹氯铵新化合物，其特征在于：用于制备含有该新化合物的组合药物或药物组合物，选自但不限于制备地喹氯铵新化合物与用于制备与药学上可接受的有效剂量的甘草浸膏或甘草酸或甘草酸单铵盐或其或异构体或其溶剂化合物或其衍生物或短杆菌素或其药用盐、美洲大蠊提取物中的一种或几种组成的组合药物或药物组合物，上述组合物与药学上可接受的辅料用以制备药学上可接受的制剂。

6.根据权利要求5所述的地喹氯铵新化合物的组合药物或药物组合物，其特征在于：地喹氯铵结晶水合物与短杆菌素或其药学上可接受的盐的重量或重量比为1～10:0.1～20，与药学上可接受的辅料制备成药学上可接受的制剂。

7.根据权利要求5所述的地喹氯铵新化合物的组合药物或药物组合物，其特征在于：每个单位制剂的地喹氯铵结晶水合物与甘草浸膏粉或甘草酸或其药用盐或甘草酸单铵或其或异构体或其溶剂化合物或其衍生物的组合物中的重量或重量比为0.05-30毫克：10-600毫克，与药学上可接受的辅料制备成药学上可接受的制剂。

8.根据权利要求1所述的地喹氯铵新化合物的用途，其特征在于：用于制备人或动物的急性咽炎、急性扁桃体炎，以及慢性咽炎、慢性扁桃体炎，口腔黏膜溃疡、齿龈炎、喉炎、口炎、舌炎，也可作为预防和治疗上述重症咽炎、扁桃体炎、口腔黏膜溃疡、齿龈炎的联合用药、拔牙创面等口腔创伤的感染、改善抽烟引起的咽部不适、白色念珠菌引起的急性假膜性念珠病、口腔日常卫生用品的牙膏或漱口水、牙科疾患的局部治疗、口臭、阴道炎、鼠类控制生育、作为PKC抑制剂、抗肿瘤的治疗或预防的卫生健康用品或药物中的应用。