[发明专利]苯磺酰胺类IDO1抑制剂、其制备方法及应用

权利要求书

1.通式(I)所示的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

n代表0～8的整数；

m代表0～4的整数；

R₁代表氢、氰基、硝基、羟基、卤素、氨基、乙酰胺基、三氟甲基或丙烯酰胺基；

R₂代表氢、卤素、氰基、羟基、硝基、C₁-C₈烷氧基或亚甲二氧基。

2.根据权利要求2所述的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：

n代表0～4的整数；

m代表0～4的整数；

R₁代表氰基、硝基、氨基、乙酰胺基或丙烯酰胺基；

R₂代表3-氟、4-氟、3-氯、4-氰基、3-甲氧基、4-甲氧基、3，4-二甲氧基或3，4-亚甲二氧基。

3.根据权利要求1所述的苯磺酰胺类化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于所述化合物选自：

N-(4-(N-(4-氰苄基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(3-氯苄基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(4-甲氧基苄基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(4-甲氧基苯基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(4-氟苯基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(3-甲氧基苯乙基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-(N-(3，4-二甲氧基苯乙基)胺磺酰基)苯基)乙酰胺；

N-(4-氰苄基)-3-硝基苯磺酰胺；

N-(3-氯苄基)-3-硝基苯磺酰胺；

N-(3-甲氧基苯乙基)-3-硝基苯磺酰胺；

N-(4-甲氧基苄基)-3-硝基苯磺酰胺；

N-(4-甲氧基苯基)-3-硝基苯磺酰胺；

4-氰基-N-(4-甲氧基苄基)苯磺酰胺；

4-氰基-N-(3-氟苄基)苯磺酰胺；

N-(苯并[d][1，3]二氧-5-亚甲基)-4-氰基苯磺酰胺；

4-氰基-N-(3-甲氧基苯乙基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(3-氯苄基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(4-甲氧基苯基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(4-氟苯基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(4-甲氧基苄基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(3-甲氧基苯乙基)苯磺酰胺；

4-氨基-N-(3，4-二甲氧基苯乙基)苯磺酰胺；

N-(4-(N-(3-氯苄基)胺磺酰基)苯基)丙烯酰胺；

N-(4-(N-(4-甲氧基苯基)胺磺酰基)苯基)丙烯酰胺；

N-(4-(N-(3，4-二甲氧基苯乙基)胺磺酰基)苯基)丙烯酰胺；

N-(4-(N-(3-甲氧基苯乙基)胺磺酰基)苯基)丙烯酰胺。

4.根据权利要求1所述的苯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于：

a)当R₁为氰基、硝基或乙酰胺基时，通式(I)所示化合物的制备方法为：以不同取代的苯磺酰氯和胺类化合物发生缩合反应制得化合物1a-p；其合成路线如下：

其中，n、m、R₁和R₂的定义如权利要求1所述；

b)当R₁为胺基时，通式(I)所示化合物的制备方法为：1b-g在浓盐酸作用下水解脱去乙酰基制得2a-f；其合成路线如下：

其中，n、m、R₁和R₂的定义如权利要求1所述；

c)当R₁为丙烯酰胺基时，通式(I)所示化合物的制备方法为：2a、2b、2e、2f分别与丙烯酰氯反应制得3a-3d；其合成路线如下：

其中，n、m、R₁和R₂的定义如权利要求1所述。

5.一种药物组合物，其由治疗上有效量的活性组分和药学上可接受的辅料组成；所述的活性组分包括如权利要求1-3中任一项所述的苯磺酰胺类化合物(I)或其药学上可接受的盐；所述的药学上可接受的辅料包括药学上可接受的载体、稀释剂和/或赋形剂。