[发明专利]曲安奈德PLGA缓释微球注射剂、其制备方法及其在制备治疗骨关节炎疼痛药物中的应用

权利要求书

1.一种曲安奈德PLGA缓释微球注射剂，其特征在于：所述制剂包含曲安奈德、PLGA共聚物和玻尿酸，其中，PLGA与曲安奈德的重量比为100:(5～25)；PLGA与玻尿酸的重量比为100:(5～15)。

2.根据权利要求1所述的曲安奈德PLGA缓释微球注射剂，其特征在于：所述的载药微球中的PLGA共聚物分子量为20000-50000Da，共聚物乳酸(lactic acid，LA)/羟基乙酸(glycolic acid，GA)的摩尔比为(75-85)∶(15～25)。

3.根据权利要求1所述的曲安奈德PLGA缓释微球注射剂，其特征在于，

所述的载药微球中的PLGA共聚物分子量为20000Da；

所述的LA/GA的摩尔比为75/25；

所述的PLGA与曲安奈德的重量比为100:15；

所述的PLGA与玻尿酸的重量比为100:10。

4.根据权利要求1所述的曲安奈德PLGA缓释微球注射剂，其特征在于：所述的载药微球粒径均一，在20～80微米之间，药物包封率在80～95％之间。

5.如权利要求1至4中任一项所述的曲安奈德PLGA缓释微球注射剂的制备方法，其特征在于，所述的方法包括以下步骤：

1)将曲安奈德和PLGA共聚物溶于有机溶剂中作为油相，乳化剂溶于水中作为水相；

2)将玻尿酸溶液采用冷冻相分离法制成玻璃化颗粒；

3)将玻璃化玻尿酸颗粒加到曲安奈德PLGA油相形成油包固体乳，即solid-in-oil；

4)将以上油包固体乳和聚乙烯醇水相用高压均质机制成水包油包固体多重乳剂；

5)去除溶剂，在蒸馏水中硬化，洗涤三次然后冷冻干燥制成微球。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为二氯甲烷：所述的乳化剂为1～6％w/w的聚乙烯醇。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的乳化剂为3％w/w的聚乙烯醇。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于：所述的油相和水相的体积比例为1:5～100。

9.如权利要求1至4中任一项所述的曲安奈德PLGA缓释微球注射剂在制备治疗骨关节炎疼痛药物中的应用。