[发明专利]一种siRNA药物载体聚合物及其制备方法和在siRNA靶向输送中的应用有效
| 申请号： | 201710117989.8 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN106890336B | 公开（公告）日： | 2021-05-18 |
| 发明（设计）人： | 帅心涛;吴腾;王勇;程度 | 申请（专利权）人： | 中山大学 |
| 主分类号： | A61K47/34 | 分类号： | A61K47/34;A61K48/00;A61K31/713;A61K47/59;A61K47/68;A61P9/10;C08G81/00;C08G69/40;C08G73/02 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 单香杰 |
| 地址： | 510275 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 sirna 药物 载体 聚合物 及其 制备 方法 靶向 输送 中的 应用 | ||
1.一种siRNA药物载体聚合物，其特征在于，其结构如式(I)所示：
其中，x为45，m为8～12，n为6～12，聚乙烯亚胺为线性结构；
所述siRNA药物载体聚合物通过如下制备方法得到：
S1.聚乙烯亚胺的合成：2-乙基-唑啉的开环聚合合成聚(2-乙基-唑啉)；再用盐酸脱去保护基可得到线性聚乙烯亚胺；
S2.聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯的合成：由聚乙二醇-氨基作大分子引发剂，引发天冬氨酸苄酯的开环聚合，得到聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯；
S3.合成siRNA药物载体：将聚乙烯亚胺直接氨解聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯得到siRNA药物载体；
所述siRNA药物载体聚合物中，与聚乙烯亚胺结构相连接的是siRNA，与载体聚合物中聚天冬氨酸结构相连接的是靶向分子。
2.根据权利要求1所述siRNA药物载体聚合物，其特征在于，m为10，n为10。
3.权利要求1所述siRNA药物载体聚合物在siRNA靶向输送的应用。
4.一种治疗动脉粥样硬化的siRNA药物，其特征在于，包括权利要求1所述的siRNA药物载体聚合物，与载体聚合物中聚乙烯亚胺结构相连接的siRNA，与载体聚合物中聚天冬氨酸结构相连接的靶向分子。
5.根据权利要求4所述治疗动脉粥样硬化的siRNA药物，其特征在于，所述siRNA能够下调动脉粥样硬化斑块中PAK1基因的表达。
6.根据权利要求4或5所述治疗动脉粥样硬化的siRNA药物，其特征在于，所述siRNA的序列为：正义链5′GCU UCA GGC ACA GUG UAU ATT3′，反义链5′UAU ACA CUG UGC CUG AAGCTT 3′。
7.根据权利要求4所述治疗动脉粥样硬化的siRNA药物，其特征在于，所述靶向分子为CD36抗体。
8.根据权利要求4或7所述治疗动脉硬化粥样的siRNA药物，其特征在于，所述靶向分子，是修饰在马来酰亚胺上，再连接到siRNA药物载体。
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