[发明专利]一种1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类化合物及其应用有效
| 申请号: | 201710106749.8 | 申请日: | 2017-02-27 |
| 公开(公告)号: | CN108503584B | 公开(公告)日: | 2021-05-04 |
| 发明(设计)人: | 付伟;孙囡囡 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
| 主分类号: | C07D215/58 | 分类号: | C07D215/58;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/4709;A61K31/47;A61P29/00;A61P37/06;A61P3/10;A61P35/00;A61P25/00;A61P19/02;A6 |
| 代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
| 地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 喹啉 磺酰胺类 化合物 及其 应用 | ||
1.式I化合物
其中:
X1为C或N;
n任选自0,1,2或3;
取代基R1选自H、(C1-C3)烷基、卤基(C1-C3)烷基;
取代基R2不存在或位于2、3、4、5、6位中的至少一个位置,是未取代的、单取代的、双取代的或多取代的,取代基R2选自下列基团中的一种、两种或多种:氢、卤素、三氟甲基、氰基、苯基、未取代的(C1-C6)烷基、未取代的(C1-C6)烷氧基、三氟甲氧基;当R2为双或三取代时,取代基相同或不同;
Cy1-(X2)m任选自:
2.根据权利要求1所述化合物,其特征在于,所述取代基R1每次出现是甲基。
3.根据权利要求1或2所述化合物,其特征在于,所述取代基R2位于2、3、4、5、6位中的至少一个位置,是未取代的、单取代的、双取代的或多取代的,所述取代基R2选自下列基团中的一种、两种或多种:氢、氟、氯、三氟甲基、氰基、甲基、苯基、三氟甲氧基、叔丁基,当R2为双或三取代时,取代基相同或不同。
4.权利要求1-3中任一项所述的1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类衍生物的药学上可接受的盐。
5.根据权利要求4所述的药学上可接受的盐,其特征在于,所述药学上可接受的盐为无机盐、有机盐或氨基酸盐;
其中无机盐为:盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、二磷酸盐、氢溴酸盐或硝酸盐;
其中有机盐为:乙酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、琥珀酸盐、乳酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐或草酸盐;
其中氨基酸盐为:精氨酸盐、鸟氨酸盐、赖氨酸盐、亮氨酸盐、异亮氨酸盐、甘氨酸盐、胱氨酸盐、半胱氨酸盐、酪氨酸盐、丙氨酸盐、苯丙氨酸盐、组氨酸盐、丝氨酸盐、苏氨酸盐、蛋氨酸盐、色氨酸盐、谷氨酸盐、天冬氨酸盐、缬氨酸盐、甲硫氨酸盐、脯氨酸盐或羟脯氨酸盐。
6.一种药物组合物,其特征在于,它包含a)权利要求1-3任一所述1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类衍生物、权利要求4所述的1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类衍生物的药学上可接受的盐中的一种或几种,和b)其药学上可接受的载体。
7.权利要求1-3任一所述的1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类衍生物或权利要求5所述的1,2,3,4-四氢喹啉磺酰胺类衍生物的药学上可接受的盐在制备用于治疗炎症、自身免疫疾病、糖尿病、癌症中的至少一种疾病的药物中的用途。
8.按权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的疾病为:糖尿病、脑脊髓炎、多发性硬化症、风湿性关节炎、胶原诱导性关节炎、牛皮癣、炎症性肠道疾病、克隆疾病、哮喘、肺部疾病、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘、结肠炎、和溃疡性结肠炎中的至少一种。
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