[发明专利]吡咯并嘧啶酮类化合物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201710098385.3 | 申请日: | 2017-02-22 |
公开(公告)号: | CN106866678A | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
发明(设计)人: | 胡文辉;曾少高;张桂成 | 申请(专利权)人: | 中国科学院广州生物医药与健康研究院 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P3/10;A61P3/04 |
代理公司: | 北京吉锐鸿诚知识产权代理事务所(普通合伙)11459 | 代理人: | 李海恬 |
地址: | 510663 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 嘧啶 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种具有式I结构特征的吡咯并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自:氢、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3~C7环烃基、4~7元杂环基、C1~C4烷基酰基、C1~C4烷基磺酰基、芳基、苄基、芳基酰基、芳基磺酰基、芳基酰基亚甲基、5~7元杂芳基、5~7元杂芳基亚甲基、5~7元杂芳基酰基、5~7元杂芳基磺酰基、5~7元杂芳基酰基亚甲基;
R2、R3分别独立地选自:氢、卤素、氰基、硝基、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3~C7环烃基、4~7元杂环基、C1~C4烷基酰基、C1~C4烷基磺酰基、R4R5N、R4R5NCO、R4R5NSO2、C3~C7环胺基、C3~C7环胺基酰基、C3~C7环胺基磺酰基、5~7元杂环胺基、5~7元杂环胺酰基、5~7元杂环胺磺酰基、芳基、苄基、芳基酰基、芳基磺酰基、芳基酰基亚甲基、5~7元杂芳基、5~7元杂芳基亚甲基、5~7元杂芳基酰基、5~7元杂芳基磺酰基、5~7元杂芳基酰基亚甲基;
R4、R5分别独立地选自:氢、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3~C7环烃基、4~7元杂环基、C1~C4烷基酰基、C1~C4烷基磺酰基、C1~C4烷基酰基亚甲基、芳基、苄基、芳基酰基、芳基磺酰基、芳基酰基亚甲基、5~7元杂芳基、5~7元杂芳甲基、5~7元杂芳酰基、5~7元杂芳磺酰基或5~7元杂芳酰基亚甲基。
并且R1~R5中:
所述杂环基和所述杂芳基含1~3个选自氧、硫和氮中的杂原子;
所述C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C1~C4烷基酰基、C1~C4烷基磺酰基、5~7元杂环胺基的碳上的氢、5~7元杂环胺酰基的碳上的氢、5~7元杂环胺磺酰基的碳上的氢均可被一个或多个R11所取代或未取代;
所述R11可相同或不同的选自:卤素、羰基、羟基、氨基、硝基、巯基、氰基、C1~C3烷磺基、C1~C3烷氧基;
所述C3~C7环烃基、4~7元杂环基的碳上的氢、C3~C7环胺基、C3~C7环胺基酰基、C3~C7环胺基磺酰基、芳基、苄基、芳基酰基、芳基磺酰基、芳基酰基亚甲基、5~7元杂芳基、5~7元杂芳基亚甲基、5~7元杂芳基酰基、5~7元杂芳基磺酰基、5~7元杂芳基酰基亚甲基均可被一个或多个R12所取代或未取代;
所述R12可相同或不同的选自:卤素、羰基、羟基、氨基、硝基、巯基、氰基、C1~C6烷基、C1~C3烷磺基、C1~C3烷氧基;
所述4~7元杂环基的氮上的氢、5~7元杂环胺基的氮上的氢、5~7元杂环胺酰基的氮上的氢、5~7元杂环胺磺酰基的氮上的氢均可被一个或多个R13所取代或未取代;
所述R13可相同或不同的选自:C1~C6烷基、C1~C6烷酰基、C1~C3烷磺基。
2.根据权利要求1所述的吡咯并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,选自式II结构化合物:
3.根据权利要求1或2所述的吡咯并嘧啶酮类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,
当R2、R3选自芳基时,所述芳基选自如下取代基:
当R2、R3选自5~7元杂芳基时,所述5~7元杂芳基选自如下取代基:
其中:*指取代基连接位点;
R6、R7分别独立地选自:卤素、羟基、氨基、硝基、巯基、C1~C6烷磺基、氰基、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烷烃氧基、C1~C6直链或支链的饱和或不饱和烷烃氧甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、CBr2H、CCl2H、CF2H、C1~C4酰基、芳基和C5~C7杂芳基。
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