[发明专利]雷迪帕韦中间体的制备在审
申请号: | 201710082648.1 | 申请日: | 2017-02-16 |
公开(公告)号: | CN106800501A | 公开(公告)日: | 2017-06-06 |
发明(设计)人: | 邹平;胡林;邱小龙;李小跃;张新刚;王平;游正伟;李冰健;时光好;曾祥军;王虎;季雷华;张义森;王军强;吴忠平;沈烨冰;陆信伟;邓贤明;朱天宇 | 申请(专利权)人: | 海门慧聚药业有限公司 |
主分类号: | C07C45/51 | 分类号: | C07C45/51;C07C45/59;C07C49/813 |
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地址: | 226123 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 雷迪帕韦 中间体 制备 | ||
1.一种制备雷迪帕韦中间体的方法,具有如下通式:
2.权利要求1中,式I的R基团为甲基、乙基,X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。
3.权利要求1中,式II的X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。
4.权利要求1中,式III的X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。
5.权利要求1中,反应所使用的碱包括LiHMDS、NaHMDS、KHMDS、LDA。
6.权利要求1中,反应所使用的酸包括盐酸、硫酸、硝酸、醋酸以及这些酸不同比例的混合物。
7.权利要求1中,碱/NFSI反应步骤所使用的溶剂包括THF、2-Me-THF,二氧六环、甲苯、二氯甲烷、乙醚、庚烷、甲基叔丁基醚。
8.权利要求1中,碱/NFSI反应步骤反应温度为0℃至-80℃。
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