[发明专利]雷迪帕韦中间体的制备在审

专利信息
申请号: 201710082648.1 申请日: 2017-02-16
公开(公告)号: CN106800501A 公开(公告)日: 2017-06-06
发明(设计)人: 邹平;胡林;邱小龙;李小跃;张新刚;王平;游正伟;李冰健;时光好;曾祥军;王虎;季雷华;张义森;王军强;吴忠平;沈烨冰;陆信伟;邓贤明;朱天宇 申请(专利权)人: 海门慧聚药业有限公司
主分类号: C07C45/51 分类号: C07C45/51;C07C45/59;C07C49/813
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226123 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 雷迪帕韦 中间体 制备
【权利要求书】:

1.一种制备雷迪帕韦中间体的方法,具有如下通式:

2.权利要求1中,式I的R基团为甲基、乙基,X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。

3.权利要求1中,式II的X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。

4.权利要求1中,式III的X1为Cl、Br、I;X2为Cl、Br、I。

5.权利要求1中,反应所使用的碱包括LiHMDS、NaHMDS、KHMDS、LDA。

6.权利要求1中,反应所使用的酸包括盐酸、硫酸、硝酸、醋酸以及这些酸不同比例的混合物。

7.权利要求1中,碱/NFSI反应步骤所使用的溶剂包括THF、2-Me-THF,二氧六环、甲苯、二氯甲烷、乙醚、庚烷、甲基叔丁基醚。

8.权利要求1中,碱/NFSI反应步骤反应温度为0℃至-80℃。

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