[发明专利]一种光学活性二(杂)芳基甲醇及其不对称合成方法在审

专利信息
申请号: 201710031647.4 申请日: 2017-01-17
公开(公告)号: CN106831550A 公开(公告)日: 2017-06-13
发明(设计)人: 周海峰;王百贵;刘祈星;陆国仁 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07D213/30 分类号: C07D213/30;C07D215/14;C07D217/16;C07D241/42;C07C29/143;C07C33/20;C07B53/00
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所42103 代理人: 蒋悦
地址: 443002*** 国省代码: 湖北;42
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摘要:
搜索关键词: 一种 光学 活性 甲醇 及其 不对称 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种光学活性二(杂)芳基甲醇,其特征在于,化合物结构式为:

所述的Ar1选自Ar2选自

R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种;

上面给出的化合物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:

卤素:指氟、氯、溴、碘;

烷基:指直链或支链烷基;

卤代烷基:指直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代。

2.制备权利要求1所述的光学活性二(杂)芳基甲醇,其特征在于,合成工艺为:

具体步骤是在无溶剂或一定的溶剂条件下,在氢源,手性催化剂的催化作用下,对二(杂)芳基甲酮(I)进行不对称转移氢化反应,得到具有光学活性的二(杂)芳基甲醇(II);

所述的Ar1选自

R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种;

上面给出的化合物I或II的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:

卤素:指氟、氯、溴、碘;

烷基:指直链或支链烷基;

卤代烷基:指直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代。

3.权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的Ar1选自Ar2选自

R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种。

4.权利要求2所述的方法,其特征在于,所述手性催化剂为单磺酰手性二胺与金属钌、铑或铱的配合物。

5.权利要求4所述的方法,其特征在于,所述手性催化剂为(R,R)-或(S,S)-N-单磺酰-二芳基手性乙二胺与过渡金属钌、铑或铱的配合物,其结构通式如式III或式IV所示,

所述结构通式III和IV中,M为Ru、Rh或Ir。

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