[发明专利]一种光学活性二(杂)芳基甲醇及其不对称合成方法在审
| 申请号: | 201710031647.4 | 申请日: | 2017-01-17 |
| 公开(公告)号: | CN106831550A | 公开(公告)日: | 2017-06-13 |
| 发明(设计)人: | 周海峰;王百贵;刘祈星;陆国仁 | 申请(专利权)人: | 三峡大学 |
| 主分类号: | C07D213/30 | 分类号: | C07D213/30;C07D215/14;C07D217/16;C07D241/42;C07C29/143;C07C33/20;C07B53/00 |
| 代理公司: | 宜昌市三峡专利事务所42103 | 代理人: | 蒋悦 |
| 地址: | 443002*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 光学 活性 甲醇 及其 不对称 合成 方法 | ||
1.一种光学活性二(杂)芳基甲醇,其特征在于,化合物结构式为:
所述的Ar1选自Ar2选自
R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种;
上面给出的化合物的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:
卤素:指氟、氯、溴、碘;
烷基:指直链或支链烷基;
卤代烷基:指直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代。
2.制备权利要求1所述的光学活性二(杂)芳基甲醇,其特征在于,合成工艺为:
具体步骤是在无溶剂或一定的溶剂条件下,在氢源,手性催化剂的催化作用下,对二(杂)芳基甲酮(I)进行不对称转移氢化反应,得到具有光学活性的二(杂)芳基甲醇(II);
所述的Ar1选自
R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种;
上面给出的化合物I或II的定义中,所用术语不论单独使用还是用在复合词中,代表如下取代基:
卤素:指氟、氯、溴、碘;
烷基:指直链或支链烷基;
卤代烷基:指直链或支链烷基,在这些烷基上的氢原子部分或全部被卤原子取代。
3.权利要求2所述的方法,其特征在于,所述的Ar1选自Ar2选自
R1、R2是氢、C1-C3烷基、C1-C3烷基氧基、三氟甲基、氟、氯、溴、羟基、氨基、硝基或氰基中的任意一种。
4.权利要求2所述的方法,其特征在于,所述手性催化剂为单磺酰手性二胺与金属钌、铑或铱的配合物。
5.权利要求4所述的方法,其特征在于,所述手性催化剂为(R,R)-或(S,S)-N-单磺酰-二芳基手性乙二胺与过渡金属钌、铑或铱的配合物,其结构通式如式III或式IV所示,
所述结构通式III和IV中,M为Ru、Rh或Ir。
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