[发明专利]一种沙库比曲及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710015234.7 | 申请日： | 2017-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN106699604B | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 李庚;黄青春;杨龙;伍万兵;陈纹锐;白顺强 | 申请（专利权）人： | 四川同晟生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/06 | 分类号： | C07C269/06;C07C271/22;C07D263/26 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 栾波 |
| 地址： | 618000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 及其 中间体 制备 方法 | ||
1.一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，其包括：
将化合物I与手性辅基试剂发生酰化反应得到化合物II；
将所述化合物II与甲基化试剂和碱发生不对称甲基化反应得到化合物III；
将所述化合物III在双氧水和氢氧化锂的存在下水解得到所述沙库比曲中间体；
所述化合物I的结构式为所述化合物II的结构式为所述化合物III的结构式为所述沙库比曲中间体的结构式为其中，R*为手性辅基，PG为保护基团；
所述手性辅基试剂为手性恶唑啉酮辅基试剂，所述手性恶唑啉酮辅基试剂的结构式为其中，R为苯基、苄基和异丙基中的任一种；
所述甲基化试剂为碘甲烷、硫酸二甲酯和碳酸二甲酯中的任一种；所述碱为二异丙基氨基锂或六甲基二硅基氨基锂。
2.根据权利要求1所述的一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，所述保护基团为叔丁氧羰基、苄氧羰基和笏甲氧羰基中的任一种。
3.根据权利要求1所述的一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，所述酰化反应在80～120℃下进行，并加入三乙胺和特戊酰氯作为活化剂。
4.根据权利要求3所述的一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物I、所述手性辅基试剂和所述特戊酰氯的摩尔比为1：1～1.5：1～1.2。
5.根据权利要求1所述的一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，所述不对称甲基化反应在-80～-50℃下进行。
6.根据权利要求5所述的一种沙库比曲中间体的制备方法，其特征在于，所述化合物II、所述碱和所述甲基化试剂的摩尔比为1：1～3：1～2。
7.一种沙库比曲的制备方法，其特征在于，包括如权利要求1～6任一项所述的一种沙库比曲中间体的制备方法。
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