[发明专利]一种坎地沙坦的制备方法在审
| 申请号： | 201710015035.6 | 申请日： | 2017-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN107056757A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 鲁成宪;谯在银;田健宏;车尚泽 | 申请（专利权）人： | 峨眉山宏昇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10 |
| 代理公司： | 成都顶峰专利事务所(普通合伙)51224 | 代理人： | 杨军 |
| 地址： | 614220 四川省乐山*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
1.一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，其合成过程如下：
其中：R1为甲基或乙基；R2为三苯甲基或叔丁基二甲基硅基，X为Cl-或Br-。
2.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，化合物3是由2-乙氧基苯并咪唑-7-羧酸酯和四氮唑化合物，经N-烷基化反应；
具体是：在以碱作为缚酸剂条件下，并在有机溶剂中缩合反应，再经混合溶剂去除异构体，最后重结晶制得。
3.根据权利要求2所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，所述缚酸剂为NaH、K2CO3、叔丁醇钾、三乙胺、甲醇钠、KI中的任意一种；所述缚酸剂投料摩尔比例为0.1～3.0。
4.根据权利要求2所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二氯甲烷、THF、乙腈、乙酸乙酯、DMAC中的任意一种。
5.根据权利要求2所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂为乙酸乙酯和环己烷，两者体积比为10：1～3:1；或混合溶剂为THF何异丙醇，两者体积比为5:1～1:2；或混合溶剂为乙酸乙酯和氯仿，两者体积比为5:1～1:3。
6.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，化合物4是由化合物3在酸性条件下，有机溶剂中加热脱去三苯甲基保护基制得。
7.根据权利要求6所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，化合物3制备化合物4时，所使用的酸为盐酸、硫酸、氢氟酸、磷酸中的任意一种。
8.根据权利要求6所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为甲苯、二甲苯、二氯甲烷、氯仿、丙酮、THF、甲醇、乙腈中的任意一种。
9.根据权利要求6所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，化合物3制备化合4时，反应温度为0～100℃。
10.根据权利要求1所述的一种坎地沙坦的制备方法，其特征在于，化合物Ⅰ是由化合物4在醇溶液中碱性条件下水解，调酸后所得。
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