[发明专利]一种4-氧-3;4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法有效
| 申请号： | 201710007600.4 | 申请日： | 2017-01-05 |
| 公开（公告）号： | CN106631992B | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 刘小宁;卢启轩;李建昌 | 申请（专利权）人： | 桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡啶 甲酸 叔丁酯 合成 方法 | ||
1.一种4-氧-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，以N-叔丁氧羰基-4-哌啶酮为原料与单质卤素在碱性条件下反应，得到3-羟基-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯；第二步，3-羟基-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯与活化基团G三氟甲烷磺酸酐或甲烷磺酸酐反应，得到3-G-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯；第三步，3-G-4,4-二甲氧基-哌啶-1-甲酸叔丁酯在有机碱的作用下，消除反应得到4,4-二甲氧基-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯；第四步，4,4-二甲氧基-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯在酸性条件下脱保护基得到4-氧-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯，反应式如下：
。
2.根据权利要求1所述的一种4-氧-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是第一步所述碱性条件涉及化合物为氢氧化钾或甲醇钠。
3.根据权利要求1所述的一种4-氧-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是第三步所述的有机碱为甲醇钠、乙醇钠或1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯中的一种。
4.根据权利要求1所述的一种4-氧-3,4-二氢-2H-吡啶-1-甲酸叔丁酯的合成方法，其特征是第四步酸性条件涉及化合物为对甲苯磺酸、盐酸或酸性硅胶中的一种。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司，未经桑迪亚医药技术（上海）有限责任公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710007600.4/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
