[发明专利]一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法

权利要求书

1.一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于，采用如下步骤：

1）按当量份联烯（1,2-丙二烯）有机物1当量、具有脂肪族官能团的芳香基硼酸衍生物2当量、碱性化合物3当量、过渡金属有机化合物10%mol当量、有机物配体（ligand）20%mol当量的比例进行混合；

混合均匀后溶解在严格除去水分子的溶剂当中；

恒温加热，保持温度25~50℃；反应方程式如式（I）所示：

式（I）；

其中：

2）恒温反应8-24小时后，加入酸性化合物，搅拌2小时后，萃取，取有机相，过15cm层析柱，得产物2,3-二氢吡咯类化合物，产率≥98%wt；回收无机相中的过渡金属化合物，回收收率100%wt。

2.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的钯催化剂是PdCl₂、Pd(dba)₂、Pd(OAc)₂、Pd(TFA)₂、PdCl₂(dppf)或PdCl₂(PPh₃)，所述催化剂的用量为1-20%mol。

3.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的配体是PCy₃、PPh₃、Binap、dppm、dppe、dppp、dppb、或dppf，所述配体的用量为15-40%mol。

4.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的碱性化合物是K₃PO₄、K₃PO₄·H₂O、KOAc、Na₂CO₃、CsF、Cs₂CO₃、t-Bu-Na、Ba(OH)₂、 NaOH、或NaHCO₃，所述碱性化合物的用量为2-4当量。

5.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的溶剂是乙二醇二甲醚：1,4二氧六环、苯、甲苯、DMA、或乙腈=1：10~20（V）。

6.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的温度是25~50℃。

7.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法，其特征在于：所述的时间是8-24小时。

8.根据权利要求1所述的一种suzuki环化偶联一步合成二氢吡咯衍生物的方法制备得到2,3-二氢吡咯五元环类衍生物。