[发明专利]包含对肿瘤酸度有选择性的抗肿瘤剂、抗氧化剂和P-糖蛋白抑制剂的抗肿瘤混合物在审

专利信息
申请号: 201680086487.7 申请日: 2016-04-06
公开(公告)号: CN109310681A 公开(公告)日: 2019-02-05
发明(设计)人: 热尔松·西尔瓦派瓦 申请(专利权)人: 巴西阿里翁技术资产管理有限公司
主分类号: A61K31/4375 分类号: A61K31/4375;A61K31/122;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 袁建海;郑霞
地址: 巴西福*** 国省代码: 巴西;BR
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摘要:
搜索关键词: 抗氧化剂 维拉帕米 混合物 抗肿瘤 邻氨基苯甲酰胺 实体肿瘤细胞 糖蛋白抑制剂 抗肿瘤药物 红霉素 二甲双胍 环孢菌素 健康细胞 抗肿瘤剂 伊曲康唑 奎尼丁 螺内酯 酮康唑 地平 辅酶 酸度 吖啶 咪唑 羧酸 复制 肿瘤 发育 联合
【权利要求书】:

1.抗肿瘤混合物,其特征在于所述抗肿瘤混合物包含对肿瘤酸度有选择性的抗肿瘤剂、抗氧化剂和P-糖蛋白抑制剂,所述抗肿瘤剂包含被连接至羧酸基团的吖啶。

2.根据权利要求1所述的混合物,其特征在于,在肿瘤酸度的存在下,具有负电荷的所述抗肿瘤剂将仅被由于其酸度具有过量正电荷的肿瘤细胞吸收,而免于被具有中性电荷的健康细胞吸收。

3.根据权利要求1或2所述的混合物,其特征在于所述抗氧化剂对抗由所述抗肿瘤剂天然产生的自由基的作用,降低所述抗肿瘤剂对于重要器官例如心脏的毒性。

4.根据权利要求1、2或3所述的混合物,其特征在于所述P-糖蛋白抑制剂是二甲双胍、酮康唑、奎尼丁、维拉帕米、环孢菌素、红霉素、螺内酯、伊曲康唑、他立喹达、唑喹达(zozuquidar)、依克立达、拉尼喹达、个体发育剂、咪唑、邻氨基苯甲酰胺、右维拉帕米和/或右尼古地平。

5.根据权利要求4所述的混合物,其特征在于所述P-糖蛋白抑制剂是他立喹达、唑喹达、依克立达和/或拉尼喹达。

6.根据权利要求5所述的混合物,其特征在于所述P-糖蛋白抑制剂是他立喹达。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的混合物,其特征在于所述抗氧化剂是辅酶Q10。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的混合物,其特征在于,对肿瘤酸度有选择性的所述抗肿瘤剂是9-吖啶羧酸或包含9-吖啶羧酸。

9.根据权利要求1-5中任一项所述的混合物,其特征在于,所述混合物通过任何可接受的施用方式或通过具有类似用途的剂施用,例如通过口服施用、鼻内施用、肠胃外(静脉内、皮下、肌内)施用、舌下施用、直肠施用、局部施用、经皮施用和膀胱内施用。

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