[发明专利]纯5-HT6受体拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和NMDA受体拮抗剂的三重组合在审
| 申请号： | 201680085589.7 | 申请日： | 2016-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN109152751A | 公开（公告）日： | 2019-01-04 |
| 发明（设计）人： | 罗摩克里希纳·尼罗吉;阿尼尔·卡巴里·欣德;普拉迪普·贾亚拉扬;戈皮纳德·比拉普涅尼;拉马萨斯特里·坎布汉帕蒂;文卡特斯瓦卢·贾斯蒂 | 申请（专利权）人： | 苏文生命科学有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/13 | 分类号： | A61K31/13;A61K31/445;A61K31/496;A61P25/28 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 郑斌;尹玉峰 |
| 地址： | 印度泰*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 乙酰胆碱酯酶抑制剂 受体拮抗剂 治疗认知障碍 药物组合物 可药用盐 天冬氨酸 辅助的 组合本 拮抗剂 | ||
1.包含纯5-HT6受体拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和NMDA受体拮抗剂的组合。
2.如权利要求1所述的组合，其中所述纯5-HT6受体拮抗剂选自：
1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚；
1-[(4-氟苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚；和
1-[(4-异丙基苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚；
或其可药用盐。
3.如权利要求1所述的组合，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂选自多奈哌齐、卡巴拉汀和加兰他敏，或其可药用盐。
4.如权利要求1所述的组合，其中所述NMDA受体拮抗剂是美金刚。
5.如权利要求1或权利要求2所述的组合，其中所述纯5-HT6受体拮抗剂是1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚或其可药用盐。
6.如权利要求1、2或5中任一项所述的组合，其中所述纯5-HT6受体拮抗剂的可药用盐是：
1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐一水合物；
1-[(4-氟苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二盐酸盐；和
1-[(4-异丙基苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二盐酸盐。
7.如权利要求1至4中任一项所述的组合，其中所述纯5-HT6受体拮抗剂是1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐一水合物。
8.如权利要求1或权利要求3所述的组合，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂是多奈哌齐或其可药用盐。
9.如权利要求1、3或8中任一项所述的组合，其中所述乙酰胆碱酯酶抑制剂是盐酸多奈哌齐。
10.如权利要求1或权利要求4所述的组合，其中所述NMDA受体拮抗剂是美金刚或其可药用盐。
11.如权利要求1、4或10中任一项所述的组合，其中所述NMDA受体拮抗剂是盐酸美金刚。
12.包含1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚二甲磺酸盐一水合物、盐酸多奈哌齐和盐酸美金刚的组合。
13.如权利要求1至12中任一项所述的组合，其用于在患者中治疗认知障碍。
14.如权利要求13所述的用途，其中所述认知障碍选自阿尔茨海默病、精神分裂症、帕金森病、路易体痴呆、血管性痴呆和额颞痴呆。
15.治疗认知障碍的方法，其包括向有此需要的患者施用治疗有效量的如权利要求1至12中任一项所述的组合。
16.如权利要求15所述的治疗方法，其中所述认知障碍选自阿尔茨海默病、精神分裂症、帕金森病、路易体痴呆、血管性痴呆和额颞痴呆。
17.化合物1-[(2-溴苯基)磺酰基]-5-甲氧基-3-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-1H-吲哚或其可药用盐，其用于与乙酰胆碱酯酶抑制剂和NMDA受体拮抗剂组合以在患者中治疗阿尔茨海默病。
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