[发明专利]用于减少或预防对EGFR和/或ERBB3阻滞剂具有抗性的肿瘤生长的方法在审

专利信息
申请号: 201680080887.7 申请日: 2016-12-09
公开(公告)号: CN108602890A 公开(公告)日: 2018-09-28
发明(设计)人: C·戴利;C·卡斯塔那罗;W·张;G·瑟斯顿 申请(专利权)人: 瑞泽恩制药公司
主分类号: C07K16/28 分类号: C07K16/28;C07K16/32;A61P35/00;A61K31/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 史文静;黄革生
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 阻滞剂 抗性 肿瘤生长 酪氨酸激酶抑制剂 靶特异性 小分子 抗体 阻滞 施用 肿瘤 预防
【权利要求书】:

1.一种用于抑制或减弱对EGFR的阻滞剂具有抗性的肿瘤生长的方法,所述方法包括:向携带EGFR抗性肿瘤的受试者施用EGFR抑制剂和FGFR抑制剂。

2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述EGFR抑制剂是抗EGFR抗体或其片段。

3.根据权利要求1所述的方法,其中,所述EGFR抑制剂是EGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂。

4.根据权利要求1所述的方法,其中,所述FGFR抑制剂是抗FGFR抗体或其片段。

5.根据权利要求1所述的方法,其中,所述FGFR抑制剂是FGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂。

6.根据权利要求1到5中任一项所述的方法,其中,所述FGFR抑制剂是FGFR3抑制剂。

7.根据权利要求1到6中任一项所述的方法,进一步包括向所述受试者施用ErbB3抑制剂。

8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述ErbB3抑制剂是抗ErbB3抗体或其片段。

9.根据权利要求8所述的方法,其中,所述ErbB3抑制剂是ErbB3的小分子酪氨酸激酶抑制剂。

10.根据权利要求3所述的方法,其中,所述EGFR小分子酪氨酸激酶抑制剂选自于以下各项:盐酸埃罗替尼(erlotinib HCL)、吉非替尼(gefitinib)、拉帕替尼(lapatinib)、阿法替尼(afatinib)、卡奈替尼(canertinib)、拉帕替尼(lapatinib)、达克替尼(dacomitinib)、WZ4002、AZD8931、CUDC-101、AG-1478、PD153035、AEE788、AC480、OSI-420、WZ3146、AST-1306、瓦尼替尼(varlitinib)、埃克替尼(icotinib)、TAK-285、WHI-P154、PD168393、CNX-2006、二马来酸阿法替尼(afatinib dimaleate)、CL-387785、波齐替尼(poziotinib)、奥希替尼(osimertinib)、AZ5104或任何前述项的组合。

11.根据权利要求5所述的方法,其中,所述FGFR是FGFR1,并且所述小分子酪氨酸激酶抑制剂选自于以下各项:普纳替尼(ponatinib)、BGJ398、尼达尼布(nintedanib)、PD173074、多韦替尼(dovitinib)、AZD4547、达鲁舍替(danusertib)、布立尼布(brivanib)、多韦替尼二乳酸(dovitinib dilactic acid)、MK-2461、丙氨酸布立尼布(brivanibalaninate)、SU5402、多韦替尼乳酸盐(dovitinib lactate)、CH5183284、LY2874455或任何前述项的组合。

12.根据权利要求5所述的方法,其中,所述FGFR是FGFR2,并且所述小分子酪氨酸激酶抑制剂选自于以下各项:BGJ398、尼达尼布、AZD4547、MK-2461、CH5183284、LY2874455或任何前述项的组合。

13.根据权利要求6所述的方法,其中,所述FGFR3小分子酪氨酸激酶抑制剂选自于以下各项:BGJ398、尼达尼布、多韦替尼、AZD4547、多韦替尼二乳酸、MK-2461、多韦替尼乳酸盐、CH5183284、LY2874455、PKC412或任何前述项的组合。

14.根据权利要求5所述的方法,其中,所述FGFR是FGFR4,并且所述小分子酪氨酸激酶抑制剂选自于以下各项:BGJ398、BLU9931和LY2874455或任何前述项的组合。

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