[发明专利]用于癌症治疗的药物制剂在审

专利信息
申请号: 201680079932.7 申请日: 2016-11-23
公开(公告)号: CN108601735A 公开(公告)日: 2018-09-28
发明(设计)人: S·米特拉古特里;M·布罗托;K·M·卡马乔;S·梅内加蒂 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: A61K9/127 分类号: A61K9/127;A61K31/505;A61K31/70;A61P35/00;A61K31/704
代理公司: 上海德昭知识产权代理有限公司 31204 代理人: 郁旦蓉
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 核碱基 药物制剂 类似物 包封 脂质 体内 协同治疗作用 癌细胞生长 药物组合物 治疗活性剂 癌症治疗 多柔比星 摩尔比 囊泡 制备
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,包含:

(a)一个或多个具有下式的核碱基:

其中:

X是碳,Y是氮,Z是氧、硫或NR',其中R'是氢、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团或被取代的杂环基团,

其中X与R3之间的键是双键,X与Y之间的键是单键,R3是氧、硫或NR',其中R'是氢、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团或被取代的杂环基团,

R1是被取代的呋喃糖、被取代的烷基、氢、烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳氧基、被取代的芳氧基、烷硫基、被取代的烷硫基、芳硫基、被取代的芳硫基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团、被取代的杂环基团、卤素、卤代烷基(优选CF3、-CH2-CF3、-CCl3)、-CN、被取代的脱氧呋喃糖、被取代的吡喃糖或被取代的脱氧吡喃糖,

R2是氢、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳氧基、被取代的芳氧基、烷硫基、被取代的烷硫基、芳硫基、被取代的芳硫基、羰基、被取代的羰基、羧基、被取代的羧基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团或被取代的杂环基团,

R4是卤素、氢、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳氧基、被取代的芳氧基、烷硫基、被取代的烷硫基、芳硫基、被取代的芳硫基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团、被取代的杂环基团或卤代烷基;并且

R5是氢、烷基、被取代的烷基、烯基、被取代的烯基、炔基、被取代的炔基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、烷氧基、被取代的烷氧基、苯氧基、被取代的苯氧基、芳氧基、被取代的芳氧基、烷硫基、被取代的烷硫基、苯硫基、被取代的苯硫基、芳硫基、被取代的芳硫基、羰基、被取代的羰基、羧基、被取代的羧基、氨基、被取代的氨基、酰胺基、被取代的酰胺基、聚芳基、被取代的聚芳基、C3-C20环状基团、被取代的C3-C20环状基团、杂环基团、被取代的杂环基团、卤素或卤代烷基;以及

(b)蒽环霉素;

其中所述核碱基和所述蒽环霉素是在囊泡中,并且

其中所述核碱基和所述蒽环霉素是以提供协同治疗作用的摩尔比存在。

2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述核碱基是具有下式的5-氟尿嘧啶类似物:

其中R1是被取代的烷基、呋喃糖、被取代的呋喃糖、被取代的脱氧呋喃糖、被取代的吡喃糖或被取代的脱氧吡喃糖。

3.根据权利要求1至2中任一项所述的药物组合物,其中所述蒽环霉素选自由以下组成的组:多柔比星、道诺霉素、表柔比星及伊达比星。

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