[发明专利]PPARγ激活剂及其治疗用途

权利要求书

1.一种用于在有需要的受试者中诱导核受体PPARγ的活性的组合物，所述组合物包括与药物载体相关联的以下至少一者：

·苯甲酸盐；

·苯甲酸盐和苯乙酸盐的协同组合。

2.如权利要求1所述的组合物的用途，其特征在于，所述核受体PPARγ活性的诱导改善炎症、疼痛、自身免疫性疾病、神经退行性炎症疾病、癌症、2型糖尿病和其他代谢疾病中的至少一种的症状以代替PPARγ激动剂。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于，所述炎症选自：骨关节炎、类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、牙周炎、花粉热；所述自身免疫性疾病选自艾迪生氏病、丙种球蛋白缺乏症、斑秃、淀粉样变性、强直性脊柱炎、抗GBM/抗TBM肾炎、抗磷脂综合征(APS)、自身免疫性肝炎、自身免疫性内耳病(AIED)、轴突和神经元神经病变(AMAN)、白塞病、大疱性类天疱疮、巨淋巴结增生症(CD)、乳糜泻、查加斯病、慢性炎性脱髓鞘多发性神经病(CIDP)、慢性复发性多发性骨髓炎(CRMO)、变应性肉芽肿、瘢痕性类天疱疮/良性粘膜类天疱疮、柯根氏综合征、冷凝集素病、先天性心脏病、柯萨奇病心肌炎、CREST综合征、克罗恩氏病、疱疹样皮炎、皮肌炎、视神经病(视神经脊髓炎)、盘状狼疮、心肌梗死后综合征、子宫内膜异位症、嗜酸性粒细胞性食管炎(EoE)、嗜酸性细胞性筋膜炎、结节性红斑、基本混合冷球蛋白血症、埃文斯综合征、纤维肌痛、纤维性肺泡炎、巨细胞性动脉炎(颞动脉炎)、巨细胞性心肌炎、肾小球肾炎、古德帕斯丘氏综合征、肉芽肿性多血管炎、格雷夫斯病、格林-巴利综合征、桥本氏甲状腺炎、溶血性贫血、过敏性紫癜(HSP)、妊娠疱疹或妊娠类天疱疮(PG)、嗜丙球蛋白血症、亨廷顿舞蹈病、IgA肾病、IgG4相关硬化症、包涵体肌炎(IBM)、间质性膀胱炎(IC)、幼年型关节炎、青少年糖尿病(1型糖尿病)、幼年型肌炎(JM)、川崎病、肌无力综合征、白细胞增多性血管炎、扁平苔癣、硬化性苔癣、结膜炎、线性IgA疾病(LAD)、狼疮、红斑狼疮、慢性莱姆病、梅尼埃病、显微镜下多血管炎(MPA)、混合性结缔组织病(MCTD)、蚕蚀性角膜溃疡、急性痘疮样苔藓样糠疹、多发性硬化症(MS)、重症肌无力、肌炎、嗜睡症、视神经脊髓炎、嗜中性白血球减少症、眼瘢痕性类天疱疮，视神经炎、回纹风湿病(PR)、PANDAS(与链球菌相关的儿童自身免疫性神经精神病)、副肿瘤性小脑变性(PCD)，阵发性睡眠性血红蛋白尿症(PNH)、进行性半侧颜面萎缩综合征、睫状体扁平部炎(周边葡萄膜炎)、特发性臂丛神经病、天疱疮、周围神经病、周围性脑脊髓炎、恶性贫血(PA)、POEMS综合征(多发性神经病、器官肿大、内分泌病、单克隆丙种球蛋白病、皮肤改变)、结节性多动脉炎、风湿性多肌痛、多肌炎、心肌梗塞后综合征、心包切开后综合征、原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、黄体酮皮炎、银屑病、银屑病性关节炎、纯红细胞再生障碍性贫血(PRCA)、脓皮病、雷诺氏现象、反应性关节炎、反射性交感神经营养不良、赖特氏综合征、复发性多软骨炎、不安腿综合征(RLS)、腹膜后纤维化、风湿热、类风湿性关节炎(RA)，结节病、施密特综合征、巩膜炎、硬皮病、干燥综合征、精子和睾丸自身免疫、僵人综合征(SPS)、亚急性细菌性心内膜炎(SBE)、苏萨克综合征、交感性眼炎(SO)、高安氏动脉炎、颞动脉炎/巨细胞动脉炎、血小板减少性紫癜(TTP)、疼痛性眼肌麻痹综合征(THS)、横贯性脊髓炎、1型糖尿病、溃疡性结肠炎(UC)、未分化结缔组织病(UCTD)、葡萄膜炎、血管炎、白癜风、韦格纳肉芽肿病(现称为肉芽肿性血管炎(GPA)；以及所述神经退行性炎症疾病选自多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默氏病、ALS或葛雷克氏症、亨廷顿舞蹈病。

4.与药物载体相关联的苯甲酸盐和苯乙酸盐的协同组合在有需要的受试者中诱导核受体PPARγ的活性的用途。

5.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述诱导核受体PPARγ活性改善炎症、疼痛、自身免疫性疾病、神经退行性炎症疾病、癌症、2型糖尿病和其他代谢疾病中的至少一种的症状以代替PPARγ激动剂。