[发明专利]基于环糊精的多孔材料内的药物的摄取在审

专利信息
申请号: 201680072938.1 申请日: 2016-11-15
公开(公告)号: CN108473596A 公开(公告)日: 2018-08-31
发明(设计)人: K·J·哈特裂帛;J·M·霍尔克劳夫特;J·F·斯托达尔特;D·P·费里斯 申请(专利权)人: 西北大学;阿卜杜勒阿齐兹国王科技城
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;B01J20/22
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 药物复合物 环糊精 药物分子 制备药物 复合物 碱金属阳离子 阴离子交换 多孔材料 去质子化 药物片剂 超结构 共结晶 阴离子 摄取 包埋 掺入 缔合
【权利要求书】:

1.药物复合物,包含:

金属有机骨架,其包含与γ-环糊精环面的主面和次面上的碱金属阳离子配位的γ-环糊精环面;和

作为电荷平衡阴离子与碱金属阳离子缔合的去质子化药物分子;

其中该药物复合物具有至少10wt.%的药物分子载量。

2.权利要求1的复合物,其中所述金属有机骨架是CD-MOF-1。

3.权利要求1的复合物,其中所述金属有机骨架是CD-MOF-2。

4.权利要求1的复合物,其中所述金属有机骨架是包含通过碱金属阳离子相互连接而形成通道的γ-环糊精环面的偏移通道金属有机骨架,所述通道沿着金属有机骨架的结晶a-轴以偏移方式叠加,并且所述骨架具有化学式C96H169X3O84.5,3H2O,其中X是碱金属元素,并且在P1空间群中结晶。

5.权利要求1的复合物,其中所述去质子化药物分子是去质子化布洛芬分子。

6.权利要求2的复合物,其中所述去质子化药物分子是去质子化布洛芬分子,并且所述药物复合物具有至少20wt.%的布洛芬载量。

7.权利要求1的复合物,其中所述去质子化药物分子是去质子化萘普生分子或去质子化阿司匹林分子。

8.权利要求2的复合物,其中所述去质子化药物分子是去质子化萘普生分子或去质子化阿司匹林分子。

9.形成药物复合物的方法,该方法包含:

在水溶性极性有机溶剂中形成包含游离酸形式的酸性药物分子和金属有机骨架的溶液,其中所述金属有机骨架包含与γ-环糊精环面的主面和次面上的碱金属阳离子配位的γ-环糊精环面,并进一步包含与碱金属阳离子缔合的电荷补偿阴离子,且此外,其中极性有机溶剂促进游离酸形式的酸性药物分子的去质子化;并且

使去质子化的酸性药物分子与金属有机骨架的电荷补偿阴离子进行阴离子交换,以形成载有去质子化酸性药物分子的金属有机骨架。

10.形成药物复合物的方法,该方法包含:

形成包含药物分子的碱金属盐、γ-环糊精和有机醇的溶液;和

在有机醇存在下共结晶药物分子的碱金属盐和γ-环糊精以形成金属有机骨架,所述金属有机骨架包含与γ-环糊精环面的主面和次面上的碱金属阳离子配位的γ-环糊精环面,其中药物分子作为电荷平衡阴离子与碱金属阳离子缔合。

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