[发明专利]具有荧光性的类视黄醇X受体结合性分子及其用途有效
申请号: | 201680070701.X | 申请日: | 2016-12-01 |
公开(公告)号: | CN108290841B | 公开(公告)日: | 2021-05-04 |
发明(设计)人: | 加来田博贵;山田翔也;渡边将贵 | 申请(专利权)人: | 国立大学法人冈山大学 |
主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;A61K31/352;A61K31/44;A61K31/4433;A61K31/4704;A61K31/4709;A61P3/00;A61P3/10;A61P7/00;A61P25/16;A61P25/28;A61P35/00;A61P43/00;C07 |
代理公司: | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人: | 龙淳;吕秀平 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 荧光 类视黄醇 受体 结合 分子 及其 用途 | ||
1.一种具有荧光性的类视黄醇X受体结合性分子,其由下述式(1)~(3)中任一式表示,
式(1)中,R1为甲基或者碳原子数1~20的直链状或支链状的烷氧基;
R2为羟基、碳原子数1~20的直链状或支链状的烷氧基或烷基氨基,所述烷基氨基中的烷基是指碳原子数1~20的直链状、支链状或环状的烷基;
A为N或CH;
B为NH或O,
式(2)中,R1、R2、A和B的含义与式(1)中相同,
式(3)中,R1、R2、A和B的含义与式(1)中相同;
R3为异丙基或叔丁基;
R4为异丙基或异丁基。
2.如权利要求1所述的结合性分子,其特征在于:
由所述式(1)表示。
3.如权利要求1所述的结合性分子,其特征在于:
由所述式(2)表示。
4.如权利要求1所述的结合性分子,其特征在于:
由所述式(3)表示。
5.一种使用权利要求1~4中任一项所述的结合性分子来评价评价物质对于类视黄醇X受体的结合能力的试验方法。
6.如权利要求5所述的试验方法,其特征在于:
通过在存在有所述评价物质的水溶液中,测定由于所述结合性分子与类视黄醇X受体结合而导致的该结合性分子的荧光强度的减少量,来评价评价物质对于类视黄醇X受体的结合能力。
7.一种评价评价物质对于核受体的结合能力和功能的试验方法,其特征在于:
将具有荧光性的核受体结合性分子和具有荧光团的核受体辅因子肽一起使用,所述结合性分子为权利要求1~4中任一项所述的结合性分子。
8.如权利要求7所述的试验方法,其特征在于:
所述结合性分子的激发和荧光波长不与所述辅因子肽的激发和荧光波长重叠。
9.如权利要求7或8所述的试验方法,其特征在于:
通过在存在有所述评价物质的水溶液中,测定由于所述结合性分子与所述受体结合而导致的该结合性分子的荧光强度的减少量,来评价评价物质对于所述受体的结合能力,同时,通过测定核受体辅因子肽的荧光偏光度,来评价评价物质对于所述受体的功能。
10.一种用于评价评价物质对于核受体的结合能力和功能的试验试剂盒,其特征在于,包含:
具有荧光性的核受体结合性分子和具有荧光团的核受体辅因子肽,所述结合性分子为权利要求1~4中任一项所述的结合性分子。
11.一种包含权利要求1~4中任一项所述的结合性分子作为有效成分的医药组合物。
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