[发明专利]粘合性聚合物及医用粘合贴附剂

说明书

本发明提供了星形丙烯酸系嵌段聚合物，其具有其中至少三条链状聚合物部分从位于中心的巯基基团呈辐射状延伸出的星形结构，其中具有7‑17个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯结构单元占所述星形丙烯酸系嵌段聚合物的全部结构单元的30‑99.9质量%，并且至少一条所述链状聚合物部分具有包含具有7‑17个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯和弱碱性单体的可聚合单体的共聚物结构；以及医用贴附剂，其含有粘合剂组合物，该粘合剂组合物含有碱性药物的盐和作为粘合剂的星形丙烯酸系嵌段聚合物，其表现出高药效，不会造成由于添加剂所导致的粘合基剂的粘合性质降低，并且其导致较少的皮肤刺激。

技术领域

本发明涉及包含支承件（backing）和粘合剂层的医用贴附剂，所述粘合剂层包含粘合剂和碱性药物的盐。更具体而言，本发明涉及其中作为粘合剂的粘合性聚合物是一种将弱碱性单体共聚合于其中的星形丙烯酸系嵌段聚合物的医用贴附剂。

背景技术

贴附剂是通过在体内施用药物来治疗或预防疾病的制剂，其可以避免在组织（如肠和肝脏）中的首过效应所导致的药物代谢，这可以减轻副作用，并且可以在长时间段内连续施用药物。特别地，已经积极开发包含在粘合剂中的药物的经皮吸收制剂，因为其可以容易地施用并严格控制剂量。

医用贴附剂由支承件、包含含有粘合剂作为主要成分的粘合基剂和药物的粘合剂层（即粘合剂组合物）、以及剥离衬垫组成。当使用医用贴附剂时，除去剥离衬垫，并将贴附剂施加到适当区域上。医用贴附剂必须在一段特定时间内附着到皮肤上以实现制剂中药物的充分经皮渗透，并由此需要具有足够的粘合力。

已知的是，医用贴附剂中所含药物，与以盐形式使用相比，以游离碱形式使用时，可以实现更高的经皮吸收性。但是，许多药物在游离碱形式下不稳定，并且用于医药用途的市售活性药物成分常常以盐形式提供。

据报道，通过使用碱性添加剂使盐形式的药物在贴附剂中转化为游离碱以提高经皮吸收性（专利文献1）。但是，加入添加剂可能损害粘合基剂的性质（如粘合性质和热稳定性）并降低粘附至皮肤所需的粘合力。此外，当碱性添加剂与碱性药物的盐反应时，碱式盐与游离碱一起生成。但是，一些碱式盐可能在贴附剂的制备过程中在中间产物中结晶，或在贴附剂中结晶，并可能降低生产效率，并且可能损害贴附剂的物理性质。此外，许多碱式盐本身导致皮肤刺激。

同时，专利文献2公开了在贴附剂中包含胺化甲基丙烯酸共聚物以便在贴附剂中使碱性药物的盐转化为游离碱。但是，所述方法降低贴附剂的粘合力。

此外，专利文献3公开了使用丙烯酸系粘合剂的贴附剂，该丙烯酸系粘合剂包含具有氨基基团的(甲基)丙烯酰胺作为共聚合组分。但是，该贴附剂的粘合性质不佳。因此，期望提供具有优异的药物释放性质以及优异的贴附剂物理性质的贴附剂。

引文列表

专利文献

[专利文献1] JP 2011-051986 A

[专利文献2] JP 2013-525432 A

[专利文献3] JP S62-228008 A。

发明概述

技术问题

已完成本发明以解决上述传统问题。本发明的一个目的是通过使用星形丙烯酸系嵌段聚合物中的弱碱性官能团来提供一种表现出高药效、未受损的粘合性质以及降低的皮肤刺激的贴附剂，所述弱碱性官能团能够在贴附剂中不含碱性添加剂的情况下将碱性药物的盐转化为游离碱。

问题的解决方案