[发明专利]粘合性聚合物及医用粘合贴附剂有效
| 申请号: | 201680069496.5 | 申请日: | 2016-09-30 |
| 公开(公告)号: | CN108290990B | 公开(公告)日: | 2022-02-01 |
| 发明(设计)人: | 川上智;曾我部学;柴田大树;堀川靖;长谷川裕彰 | 申请(专利权)人: | 帝国制药株式会社 |
| 主分类号: | C08F293/00 | 分类号: | C08F293/00;A61K9/70;A61K31/135;A61K45/00;A61K47/32;C09J7/21;C09J7/24;C09J7/25;C09J7/26 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李连涛;杨思捷 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 粘合 聚合物 医用 贴附剂 | ||
1.星形丙烯酸系嵌段聚合物,其具有其中至少三条链状聚合物部分从位于中心的巯基基团的硫残基呈辐射状延伸出的星形结构,其中具有7-17个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯结构单元占所述星形丙烯酸系嵌段聚合物的全部结构单元的30-99.9质量%,并且至少一条所述链状聚合物部分具有由可聚合单体共聚得到的结构单元,所述可聚合单体包括碳原子为7-17的(甲基)丙烯酸烷基酯和弱碱性单体,其中所述弱碱性单体是选自(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙酯、(甲基)丙烯酸二乙基氨基乙酯、(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙酯季铵盐、二甲基氨基丙基丙烯酰胺和二乙基氨基丙基丙烯酰胺的一种或是两种或更多种的组合,和其中所述星形丙烯酸系嵌段聚合物通过包括两个或更多个自由基聚合步骤的方法制造并且所述弱碱性单体用在最终聚合步骤中。
2.根据权利要求1所述的星形丙烯酸系嵌段聚合物,其中由所述弱碱性单体得到的结构单元相对于所述星形丙烯酸系嵌段聚合物中全部结构单元的含量为0.1-39质量%。
3.根据权利要求1或2所述的星形丙烯酸系嵌段聚合物,其中所述链状聚合物部分包含可自由基聚合单体的聚合物结构。
4.根据权利要求1-2任一项所述的星形丙烯酸系嵌段聚合物,其中所述具有7-17个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯是选自(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸戊酯、(甲基)丙烯酸己酯、(甲基)丙烯酸庚酯、(甲基)丙烯酸辛酯、(甲基)丙烯酸异辛酯、(甲基)丙烯酸壬酯、(甲基)丙烯酸异壬酯、(甲基)丙烯酸癸酯、(甲基)丙烯酸十一烷基酯、(甲基)丙烯酸十二烷基酯和(甲基)丙烯酸2-乙基己酯的一种或是两种或更多种的组合。
5.制造星形丙烯酸系嵌段聚合物的方法,其特征在于通过包括以下的步骤获得根据权利要求1-4任一项所述的星形丙烯酸系嵌段聚合物,其中至少三条链状聚合物部分从位于中心的巯基基团的硫残基呈辐射状延伸出:
第一聚合步骤,其中在多元硫醇的存在下进行可聚合单体的自由基聚合;和
第二聚合步骤,其中进行在所述第一聚合步骤中获得的中间体聚合物与可聚合单体的自由基聚合,
其中在第二聚合步骤中,将在第一聚合步骤中获得的聚合物溶液和在第二聚合步骤中使用的可聚合单体预先总体混合,并使用所得混合溶液进行第二聚合步骤的聚合;和
其中所述弱碱性单体用在第二聚合步骤中。
6.医用贴附剂,其包含粘合剂组合物,所述粘合剂组合物包含碱性药物的盐和粘合剂,其特征在于所述粘合剂包含根据权利要求1-4任一项所述的星形丙烯酸系嵌段聚合物。
7.根据权利要求6所述的医用贴附剂,其中所述弱碱性单体相对于所述粘合剂中不挥发性内容物的含量为0.1-39质量%。
8.根据权利要求6或7所述的医用贴附剂,其中在所述粘合剂组合物中,碱性药物的盐的含量为0.1-50质量%,粘合剂的含量为50-99.9质量%。
9.根据权利要求6-7任一项所述的医用贴附剂,其中所述具有7-17个碳原子的(甲基)丙烯酸烷基酯是选自(甲基)丙烯酸丁酯、(甲基)丙烯酸叔丁酯、(甲基)丙烯酸戊酯、(甲基)丙烯酸己酯、(甲基)丙烯酸庚酯、(甲基)丙烯酸辛酯、(甲基)丙烯酸异辛酯、(甲基)丙烯酸壬酯、(甲基)丙烯酸异壬酯、(甲基)丙烯酸癸酯、(甲基)丙烯酸十一烷基酯、(甲基)丙烯酸十二烷基酯和(甲基)丙烯酸2-乙基己酯的一种或是两种或更多种的组合。
10.根据权利要求6-7任一项所述的医用贴附剂,其中所述弱碱性单体是选自(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙酯、(甲基)丙烯酸二乙基氨基乙酯、(甲基)丙烯酸二甲基氨基乙酯季铵盐、二甲基氨基丙基丙烯酰胺和二乙基氨基丙基丙烯酰胺的一种或是两种或更多种的组合。
11.根据权利要求6-7任一项所述的医用贴附剂,其中所述碱性药物的盐是选自枸橼酸芬太尼、硫酸吗啡、盐酸羟考酮、盐酸丁丙诺啡、盐酸奥昔布宁、盐酸坦洛新、酒石酸托特罗定、甲磺酸雷沙吉兰、甲磺酸培高利特、盐酸金刚烷胺、盐酸苯海索、盐酸罗匹尼罗、盐酸利多卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸多奈培齐、盐酸美金刚胺、枸橼酸坦度螺酮、盐酸哌甲酯、盐酸鲁拉西酮、盐酸氯丙嗪、盐酸丙咪嗪、马来酸阿塞那平、硫酸沙丁胺醇、盐酸克仑特罗、盐酸妥洛特罗、盐酸丙卡特罗、酒石酸布托啡诺、枸橼酸哌立索唑、马来酸依那普利、盐酸普萘洛尔、盐酸比索洛尔、盐酸可乐定、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、硝酸异山梨酯、富马酸酮替芬、马来酸氯苯那敏、盐酸氮卓斯丁、盐酸苯海拉明、盐酸格拉司琼、盐酸雷莫司琼、盐酸帕洛司琼和盐酸昂丹司琼的一种或是两种或更多种的组合。
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