[发明专利]1,3,4-噻二唑化合物及其在治疗癌症中的用途有效

专利信息
申请号: 201680067261.2 申请日: 2016-11-30
公开(公告)号: CN108349967B 公开(公告)日: 2022-02-15
发明(设计)人: M.R.V.芬莱;J.W.M.尼辛克;M.D.查尔斯;M.J.伍德 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司;癌症研究科技有限公司
主分类号: C07D417/14 分类号: C07D417/14;A61K31/501;A61K31/53;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 梁谋;鲁炜
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻二唑 化合物 及其 治疗 癌症 中的 用途
【权利要求书】:

1.一种具有如下化学式的化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

Q是5-甲基哒嗪-3-基、5-氯哒嗪-3-基、6-甲基哒嗪-3-基或6-氟哒嗪-3-基;

R是氢、氟或甲氧基;

R1是氢、甲氧基、二氟甲氧基或三氟甲氧基;并且

R2是甲基或乙基。

2.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中Q是6-甲基哒嗪-3-基、或6-氟哒嗪-3-基。

3.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R是氢或氟。

4.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R是氢。

5.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是甲氧基、二氟甲氧基、或三氟甲氧基。

6.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是甲基。

7.如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中该化合物选自下组,该组由以下各项组成:

(2S)-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;

(2S)-N-[5-[[(3R)-1-(6-氟哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]-2-甲氧基-2-苯基-乙酰胺;

(2S)-N-[5-[[(3R)-1-(6-氟哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]-2-甲氧基-2-(3-甲氧基苯基)乙酰胺;

(2S)-2-乙氧基-2-(3-甲氧基苯基)-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;

(2S)-2-(4-氟苯基)-2-甲氧基-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;

(2S)-2-(4-氟-3-甲氧基-苯基)-2-甲氧基-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;

(2S)-2-甲氧基-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]-2-[3-(三氟甲氧基)苯基]乙酰胺;

(2S)-2-(4-氟苯基)-2-甲氧基-N-[5-[[(3R)-1-(5-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;

N-[5-[[(3R)-1-(5-氯哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]-2-甲氧基-2-(4-甲氧基苯基)乙酰胺;

(2S)-[3-(二氟甲氧基)苯基]-2-甲氧基-N-[5-[[(3R)-1-(6-甲基哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺;以及

(2S)-2-[3-(二氟甲氧基)苯基]-N-[5-[[(3R)-1-(6-氟哒嗪-3-基)吡咯烷-3-基]氨基]-1,3,4-噻二唑-2-基]-2-甲氧基-乙酰胺。

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